Патенты автора РОДРИГЕС ЭСКРИЧ Серхио (ES)

Изобретение относится к новым N-содержащим гетероарильным производным формулы I или II или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов киназы JAK, в частности JAK3, и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как астма и хроническое обструктивное заболевание легких (COPD). В формулах I или II А представляет собой углерод и В представляет собой азот или А представляет собой азот и В представляет собой углерод; W представляет собой СН или N; R1 и R2, независимо, представляют собой водород, С1-4алкил, галогенС1-4алкил, -CN; R3 представляет собой С1-4алкил, R9-Cl-4алкил, Cy1, где Cy1 необязательно замещен одним или несколькими заместителями R10; R4 представляет собой водород, С1-4алкил, Rl2R7N-С0алкил, где один из R7 и R12 представляет собой водород, а другой представляет собой С1-4алкил или группу R13, которую выбирают из С1-5алкила, Cy2-С0алкила; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой водород, С1-4алкил, С1-4алкоксиС1-4алкил, гидроксиС1-4алкил, R12R7N-C1-4алкил, R16CO-С0алкил, Cy1; R7 представляет собой водород или С1-4алкил; R9 представляет собой галоген, -CN, -CONR7R12, -COR13, CO2R12, -OR12, -SO2R13, -SO2NR7R12, -NR7R12, -NR7COR12; R10 представляет собой С1-4алкил или R9-С0-4алкил; R11 представляет собой С1-4алкил, галоген, -CN, -NR7R14; R12 представляет собой водород или R13; R13 представляет собой С1-5алкил, гидроксиС1-4алкил, цианоС1-4алкил, Cy2-С0алкил или R14R7N-C1-4алкил; где Cy2 необязательно замещен одним или несколькими заместителями R11; R14 представляет собой водород или С1-4алкил; R16 представляет собой С1-4алкил, галогенС1-4алкил, C1-4алкоксиС1-4алкил, гидроксиС1-4алкил или цианоС1-4алкил; Cy1 представляет собой моноциклическое карбоциклическое ненасыщенное или насыщенное кольцо, выбранное из С3-С6циклоалкила, фенила, или насыщенное моноциклическое 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и S, или частично ненасыщенное 10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее атом кислорода в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой R11, где указанное кольцо связано с остальной частью молекулы через любой доступный атом С, и где один или несколько кольцевых атомов С или S необязательно окислены с образованием СО или SO2; и Cy2 представляет собой моноциклическое карбоциклическое насыщенное кольцо, выбранное из С3-С6циклоалкила, или ароматическое моноциклическое 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и S, или ненасыщенное 10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее атом кислорода в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой R11, где указанное кольцо связано с остальной частью молекулы через любой доступный атом С или N. 2 н. и 25 з.п. ф-лы, 41 пр.

 


Наверх