Патенты автора ФОЙГТ Тобиас (DE)
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии и онкологии, и может быть использовано для лечения болезней, связанных с глазной неоваскуляризацией. Для этого вводят фармацевтическую композицию, предназначенную для внутриглазного введения путем внутриглазной инъекции. Указанная композиция содержит один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов и связанное с носителем VEGF-нейтрализующее пролекарство. Причем связанное с носителем пролекарство содержит ковалентно связанный VEGF-нейтрализующий биологически активный фрагмент, фрагмент обратимого линкера пролекарства и группу носителя, представляющего собой биоразлагаемый гидрогель, выбранный из группы, состоящей из гидрогелей на основе ПЭГ и гиалуроновой кислоты. VEGF-нейтрализующий биологически активный фрагмент обратимо связан с носителем через фрагмент обратимого линкера пролекарства. Изобретение обеспечивает увеличение витреального периода полураспада VEGF-нейтрализующего пролекарства по сравнению с несвязанным VEGF-нейтрализующим биологически активным фрагментом. 18 з.п. ф-лы, 3 табл., 46 пр.
ПРОЛЕКАРСТВА НА ОСНОВЕ ГИДРОГЕЛЯ // 2647729
Изобретение относится к способу получения гидрогеля, включающему стадии: (а) обеспечения смеси, содержащей (a-i) реагент основной цепи, где реагент основной цепи имеет молекулярную массу в интервале от 1 до 100 кДа и представляет собой соединение такое, как определено в формуле изобретения, (a-ii) сшивающий реагент, где сшивающий реагент имеет молекулярную массу в интервале от 6 до 40 кДа и представляет собой соединение такое, как определено в формуле изобретения, и (a-iii) первый растворитель и по меньшей мере второй растворитель, где второй растворитель является несмешиваемым с первым растворителем, в массовом соотношении указанного по меньшей мере одного реагента основной цепи и указанного по меньшей мере одного сшивающего реагента в интервале от 1:99 до 99:1; и (b) полимеризации смеси со стадии (а) путем суспензионной полимеризации в гидрогель, причем полимеризацию на стадии (b) инициируют путем добавления основания. Также описаны гидрогель, получаемый указанным способом, способ получения конъюгата гидрогель-спейсер, конъюгат гидрогель-спейсер, получаемый указанным способом, способ получения конъюгата, связанного с носителем, конъюгат, связанный с носителем, получаемый указанным способом, а также фармацевтическая композиция для контролируемого и/или замедленного высвобождения лекарственного средства, содержащая указанный конъюгат, связанный с носителем. Технический результат – обеспечение гидрогеля, который может применяться в качестве носителя для конъюгатов, связанных с носителем, которые подходят для контролируемого и/или замедленного высвобождения более больших молекул лекарственных средств, например таких, как белки. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 11 пр.
СТЕРИЛИЗАЦИЯ БИОРАЗЛАГАЕМЫХ ГИДРОГЕЛЕЙ // 2558847
Настоящее изобретение относится к способу финальной стерилизации основанных на полиэтиленгликолях биоразлагаемых нерастворимых гидрогелей с применением излучения. Изобретение представляет cпособ стерилизации основанного на полиэтиленгликоле биоразлагаемого нерастворимого гидрогеля с основными структурными единицами, соединенными между собой разлагаемыми гидролитическим путем связями, включающий стадии: (а) получение гидрогеля, (б) сольватирование гидрогеля в защитном растворителе или в смеси двух или нескольких защитных растворителей или в их водных растворах, (в) обработка сольватированного гидрогеля гамма-излучением. Изобретение обеспечивает неожиданный эффект N-метил-2-пирролидона, N,N-диметилацетамида, N,N-диметилформамида и 1,3-диметил-2-имидазолидона, используемых в качестве защитного растворителя, при стерилизации основанного на полиэтиленгликоле биоразлагаемого нерастворимого гидрогеля. 12 з.п. ф-лы, 9 пр., 2 ил.
Настоящее изобретение касается биоразлагаемых нерастворимых в воде гидрогелей на основе полиэтиленгликоля. Настоящее изобретение также касается конъюгатов таких биоразлагаемых гидрогелей с аффинными лигандами или хелатирующими группами или ионообменными группами, связанных с носителем пролекарств, в которых биоразлагаемый гидрогель по настоящему изобретению является носителем, и их фармацевтических композиций, а также их применения в качестве лекарственного средства. Описан биоразлагаемый нерастворимый в воде гидрогель на основе поли(этиленгликоля), содержащий фрагменты основной цепи, которые соединены гидролитически разрушаемыми связями, причем фрагменты основной цепи характеризуются молекулярным весом в диапазоне от 1 кДа до 20 кДа и имеют структуру С*-(А-Нур)x, где С* представляет собой разветвляющееся ядро, А представляет собой полимерную цепь на основе поли(этиленгликоля), Hyp представляет собой сверхразветвленный дендритный фрагмент, x представляет собой целое число от 3 до 16; и где сверхразветвленный дендритный фрагмент дополнительно содержит реакционно-способные функциональные группы и соединяющие функциональные группы, причем фрагменты основной цепи соединены вместе посредством поперечносшивающих фрагментов, причем каждый поперечносшивающий фрагмент имеет на конце по меньшей мере две гидролитически разрушаемые связи. Описаны также конъюгат и связанное с носителем пролекарство, содержащие указанный биоразлагаемый гидрогель; применение пролекарства в лекарственном средстве. Также описаны способ получения вышеуказанного гидрогеля, включающий стадию (а) вступления в реакцию реагента основной цепи, и гидрогель, получаемый данным способом в форме покрытия, сетки, стента или микрочастицы, получаемый измельчением механическими способами, такими как перемешивание, разбивание, режущая прессовка или размалывание, и при необходимости просеиванием. Раскрываются способы получения пролекарства, способ получения инъецируемого через иглу пролекарства и пролекарство, полученное данным способом. 16 н. и 22 з.п. ф-лы, 41 пр., 15 ил.
