Патенты автора ХЮБШЛЕ Томас (DE)
Изобретение относится к соединениям формулы I или физиологически приемлемой соли данного соединения, в котором X представляет собой (C1-С6)-алкандиилоксигруппу, при этом атом кислорода (C1-C6)-алкандиилоксигруппы соединен с группой Y; Y представляет собой фенилен, при этом фенилен необязательно у одного или нескольких кольцевых атомов углерода может быть замещен одинаковыми или разными заместителями R5; R1 представляет собой водород; R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой Н или галоген; R5 представляет собой (С1-С4)-алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для активации рецептора EDG-1, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I или одну физиологически приемлемую соль данного соединения и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат - производные карбоновых кислот с оксазоло[4,5-c]пиридиновым циклом для применения в качестве лекарственного средства для активации рецептора EDG-1. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к соединению формулы I или его физиологически приемлемой соли, где А означает атом О; X означает (С3-С7)-циклоалкандиил; R1 означает атом водорода; R2a, R2b и R2c означают атомы водорода или (С1-С4)-алкилы; R3 представляет собой радикал ненасыщенного 6-членного моноцикла, у которого при необходимости один или несколько содержащихся в цикле атомов углерода имеют одинаковые или разные заместители R31 или R3 представляет собой (С3-С7)-циклоалкил-CuH2u, где u выбрано из 1 и 2; R31 означает атом галогена или (С1-С4)-алкил; причем все алкилы независимо друг от друга и от других заместителей при необходимости могут иметь один или несколько заместителей в виде атомов фтора. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для активации рецепторов EDG-1, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I или его физиологически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат – производные карбоновых кислот, имеющие [4,5-D]пиримидиновое кольцо для применения в качестве лекарственного средства для активации рецепторов EDG-1. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I или его физиологически приемлемой соли, где А означает -СН2- или О; X означает (C1-С6)-алкандиилоксигруппу, причем атом кислорода (C1-С6)-алкандиилоксигруппы связан с группой Y; Y означает фенилен, причем в фенилене один или несколько содержащихся в цикле атомов углерода при необходимости замещены одинаковым или разным (C1-С4)-алкилом; R1 означает атом водорода; R2 означает (C1-С6)-алкил; R3 означает (C1-С6)-алкил, причем алкил при необходимости имеет один или несколько заместителей в виде атомов фтора, или R3 представляет собой фенил, причем в фениле один или несколько содержащихся в цикле атомов углерода при необходимости замещены одинаковым или разным галогеном. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для активации рецептора EDG-1, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I или его физиологически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат – производные карбоновых кислот с оксазоло[5,4-d]пиримидиновым циклом для применения в качестве лекарственного средства для активации рецептора EDG-1. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.
Изобретение относится к соединению формулы I или его физиологически приемлемой соли, где X означает (C1-С6)алкандиилоксигруппу, где атом кислорода (C1-С6)алкандиилоксигруппы связан с группой Y; Y означает фенилен, где в фенилене один или несколько содержащихся в кольце атомов углерода необязательно замещены одинаковыми или различными заместителями R5; R1 означает атом водорода; R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из Н и галогена; R5 означает (С1-С4)алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для активации рецептора EDG-1, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I или его физиологически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат – производные карбоновых кислот с оксазоло[5,4-b]пиридиновым кольцом для применения в качестве лекарственного средства для активации рецептора EDG-1. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I в любой из его стереоизомерных форм или его физиологически приемлемой соли, где А выбирают из NH, О и S; X выбирают из (C1-С6)-алкандиила, (С2-С6)-алкендиила, и (С1-С6)-алкандиилокси, где атом кислорода (C1-C6)-алкандиилокси-группы связан с группой R2; R1 выбирают из водорода и (C1-C4)-алкила; R2 выбирают из фенилена, который необязательно замещен по одному или двум атомам углерода в кольце одинаковыми или различными заместителями R22; R3 выбирают из (C1-C6)-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, или R3 является остатком насыщенного или ненасыщенного 5-членного - 10-членного моноциклического или бициклического кольца, которое содержит 0, 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных из N, О и S, и представляет собой циклопентил, инданил, фенил, нафтил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, бензотиазолил или хинолин, и где остаток кольца необязательно замещен по одному или двум атомам углерода в кольце одинаковыми или различными заместителями R31; R22 выбирают из (C1-C4)-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; R31 выбирают из галогена, (С1-С4)-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, (C1-C4)-алкилокси, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, и (C1-C4)-алкил-S(О)m-, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; m равен 0. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I, и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I, предназначенные для активации рецептора EDG-1. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ИМЕЮЩИЕ 2,5-ЗАМЕЩЕННОЕ ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНОВОЕ КОЛЬЦО // 2559896
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I, где А выбран из О или S; X выбран из (C1-С6)-алкандиила, (С2-С6)-алкендиила и (C1-C6)-алкандиил-окси, где атом кислорода (C1-С6)-алкандиил-оксигруппы связан с группой R2; Y представляет 4-7-членный насыщенный моноциклический гетероцикл; R1 представляет собой водород; R2 выбран из фенилена, который необязательно замещен одним или двумя идентичными или различными заместителями R22; R3 выбран из фенилена и тиазолила, где остаток кольца необязательно замещен при одном или двух атомах углерода кольца идентичными или различными заместителями R31; R22 выбран из галогена и (C1-C4)-алкила-, который необязательно замещен 1-3 атомами фтора; R31 выбран из галогена, (C1-C4)-алкила и (С1-С4)-алкилокси. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы I и к фармацевтической композиции, предназначенной для активации рецептора EDG-1. Технический результат - соединения формулы I, предназначенные для активации рецептора EDG-1 и для лечения нарушений заживления ран и для лечения синдрома диабетической стопы. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 37 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I в любой из его стереоизомерных форм или его физиологически приемлемой соли, где А представляет собой О; X представляет собой (С1-С6)алкандиилокси; R1 представляет собой (C1-C6)алкил; R2 представляет собой фенилен, необязательно замещенный при одном или двух атомах углерода кольца одинаковыми или различными R22; R3 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами фтора, или (С3-С7) циклоалкил-CuH2u- (u выбирают из 1 и 2), или R3 является остатком насыщенного или ненасыщенного 4-10-членного моноциклического или бициклического кольца, содержащего 0, 1, 2 или 3 одинаковых или различных гетероатомов в кольце, выбранных из N, О и S, и представляет собой (С4-С6)циклоалкил, инданил, фенилен, нафтил, изотиазолил, тиадиазолил, пиридил, бензотиазолил, хинолинил, тетрагидрофуранил, где остаток кольца необязательно замещен при одном или более атомах углерода кольца заместителями R31; R4 представляет собой водород; R22 представляет собой (C1-C4)алкил; R31 выбран из группы, состоящей из галогена и (C1-C4) алкила, который необязательно замещен 1-3 атомами фтора, (С1-С4)алкилокси, который необязательно замещен 1-3 атомами фтора, и (C1-C4)алкил-S(О)m-, в котором (C1-C4)алкил необязательно замещен 1-3 атомами фтора; m равен 0. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I, и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I, предназначенные для активации рецептора EDG-1 и применяемые для заживления ран. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы (I),
в которой А выбран из NH, О и S; R1 выбран из (C1-С6)-алкила, (С3-С7)-циклоалкил-CtH2t и Het-CtH2t-, где t выбран из 0, 1, 2 и 3; R2 выбран из фенила и остатка ароматического, 5-членного - 6-членного моноциклического гетероцикла, который включает 1, 2 одинаковых или разных кольцевых гетероатомов, выбранных из N, О и S, в котором один из кольцевых атомов азота может нести атом водорода или заместитель R21, и в котором фенил и остаток ароматического гетероцикла необязательно замещены у одного или более кольцевых атомов углерода одним или более одинаковыми или разными заместителями R22; R3 выбран из (С1-С6) -алкила, или R3 представляет остаток насыщенного или ненасыщенного, 3-членного - 10-членного, моноциклического или бициклического кольца, которое включает 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатомов, выбранных из N, О и S, в котором один или два из кольцевых атомов азота могут нести атом водорода или (С1-С4)-алкильный заместитель и один или два кольцевых атомов серы могут нести одну или две оксо группы, и в котором остаток кольца необязательно замещен у одного или более кольцевых атомов углерода одинаковыми или разными заместителями R31, при условии, что R3 не может быть (C1-C6)-алкилом, если А представляет S; остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы. Соединения формулы (I) являются подходящими, для заживления ран. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I, где А представляет собой О; R1 выбран из фенила или пиридинила, которые необязательно замещены R11; R2 представляет собой фенил, который необязательно замещен по 1-3 атомам углерода кольца одинаковыми или разными заместителями R22; R11 представляет собой галоген; R22 выбран из гидроксильной группы, (C1-C4)-алкила, который необязательно замещен 1-3 атомами фтора, (C1-C4)-алкилокси, (С1-С4)-алкил-S(О)m-; m равно 2. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I, и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I, предназначенные для активации рецептора EDG-1 и применяемые для заживления ран. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы (I), где А представляет собой О; X представляет собой (С1-С6)-алкандиил или (C1-C6)-алкандиилокси, где атом кислорода (С1-С6)-алкандиилокси группы присоединен к группе R2; Y представляет собой пирролидинил; R1 представляет собой (C1-C4)-алкил; R2 представляет собой фенилен, необязательно замещенный по одному или двум атомам углерода в кольце одинаковыми или различными заместителями R22; R3 выбирают из группы, состоящей из циклоалкил-CuH2u-, где u равен 1; радикала насыщенного 3-10-членного моноциклического кольца, фенила или пиридила, где радикал кольца необязательно замещен по одному или двум атомам углерода кольца заместителями R31; R4 представляет собой водород; R22 представляет собой (C1-C4)-алкил; R31 выбирают из группы, состоящей из галогена и (C1-C4)-алкила. Также изобретение относится к (S)-l-[2-(2,6-диметил-4-{5-[метил-(3,3,3-трифторпропил)амино]-7-пропоксиоксазоло[5,4-d]пиримидин-2-ил}фенокси)ацетил]пирролидин-2-карбоновой кислоте, фармацевтической композиции и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I), предназначенные для активации рецептора EDG-1 и применяемые для заживления ран. 4 н. и 12 з. п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
