Патенты автора ЯН Баохай (CN)
НОВАЯ ПОЛИКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ПРОЛЕКАРСТВА ТЕНОФОВИРА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ // 2701728
Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(изопропоксикарбонил)-1-метил]этил]амино]феноксифосфинил]метокси]пропил]аденин фумарата, способу ее получения, фармацевтической композиции на ее основе и ее применению для лечения или предупреждения СПИДа или гепатита. Предложена новая кристаллическая форма 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(изопропоксикарбонил)-1-метил]этил]амино]феноксифосфинил]метокси]пропил]аденин фумарата формулы (I)
,характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой со следующими дифракционными пиками при 2θ ±0,20°: 5,08, 12,44, 13,18, 22,37, 23,37 и 28,56. Предложен способ получения указанной кристаллической формы, включающий растворение любой формы 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(изопропоксикарбонил)-1-метил]этил]амино]феноксифосфинил]метокси]пропил]аденин фумарата в безводном метаноле/н-гептане, безводном этаноле или изопропаноле/метил-трет-бутиловом эфире при нагревании, охлаждение полученного раствора для осаждения кристалла и отфильтровывание кристалла. Предложены кристаллическая форма, которая отличается повышенной биодоступностью и стабильностью, улучшая качество производства лекарственных средств, эффективный способ ее получения, а также композиция на ее основе, эффективная для лечения или предупреждения СПИДа или гепатита В. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 пр., 2 табл., 2 ил.
Изобретение относится к органической аминной соли азилсартана, где соотношение азилсартана к органическому амину составляет 2:1, и органический амин представляет собой этаноламин или холин. Органическая аминная соль азилсартана существует в виде комплекса и представлена формулами (I) и (III), где М⊕ представляет собой катион холина или катион, образованный этаноламином и Н+. Также изобретение относится к способам получения органических аминных солей азилсартана. Органическую аминную соль азилсартана формулы (I) получают путем добавления кислоты азилсартана и органического амина к спиртовому растворителю, в указанном порядке, для получения соответствующих солей при комнатной температуре или под действием нагревания, причем упомянутую реакцию проводят в безводных условиях, а молярное соотношение кислоты азилсартана к органическому амину составляет 2:1. Органическую аминную соль азилсартана формулы (III) получают путем добавления кислоты азилсартана и спиртового раствора холина в спиртовом растворителе, причем упомянутый спиртовой раствор холина представляет собой раствор холина в метаноле с концентрацией 45%, и молярное соотношение азилсартана к холину составляет 1:1-2:1. Органические аминные соли азилсартана предназначены для изготовления фармацевтической композиции или лекарственного препарата для лечения гипертонии. Технический результат - органическая аминная соль азилсартана с органическим амином, обладающая хорошими фармакокинетическими характеристиками, высокой биодоступностью, низкой лекарственной токсичностью. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 11 пр.
Изобретение относится к солям азилсартана с этаноламином и холином формулы (I). Также изобретение относится к способу получения солей формулы (I), фармацевтической композиции, содержащей их, и применению для получения антигипертензивного лекарственного средства. Технический результат - соли азилсартана с этаноламином и холином, обладающие значительно более длительным и сильным фармакологическим действием. В формуле (I) B представляет собой этаноламин или холин. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
