Патенты автора ХАРАДА Мицунори (JP)

Изобретение относится к противоопухолевому блок-сополимеру. Блок-сополимер включает гидрофильный сегмент, включающий полиэтиленгликоль; гидрофобный сегмент, включающий полиаминокислотную цепь; и остаток соединения бороновой кислоты, связанный с боковой цепью гидрофобного сегмента через связующее звено, включающее гетероциклическую структуру. Гетероциклическая структура представлена следующей химической структурой: в которой В означает атом бора, образованный соединением бороновой кислоты; R1, R2, R3 и R4 каждый независимо означает атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу с 1-16 атомами углерода, или органическую группу, содержащую ароматическую группу в качестве структуры для защиты связи сложного эфира бороновой кислоты, образующейся при связывании атома бора и атома кислорода, показанных в химической структуре. При этом соблюдаются условия: (i) по меньшей мере один из R1, R2, R3 и R4 представляет органическую группу, содержащую ароматическую группу, и (ii) R1 не является атомом водорода. Ароматическое кольцо, полученное из ароматической группы, связано с атомом углерода, образующим циклический скелет гетероциклической структуры непосредственно или посредством 1 или 2 атомов. Изобретение позволяет получить противоопухолевый блок-сополимер с улучшенной способностью к устойчивому поддержанию соединения бороновой кислоты в физиологических условиях. 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию полимерной мицеллы, пригодной для инкапсулирования и подходящего высвобождения лекарственных средств, содержащей блок-сополимеры, которые компонуются радиально и имеют гидрофобный сегмент, направленный внутрь, и гидрофильный сегмент, направленный наружу, при этом в качестве блок-сополимеров содержит блок-сополимер, обладающий сродством к ЛПВП, который содержит гидрофобный сегмент полимерной цепи, образованный из гидрофобного производного аминокислоты, полученного в результате введения в боковую цепь аминокислоты стерольного остатка, и блок-сополимер, обладающий сродством к липопротеину за исключением ЛПВП, который содержит гидрофобный сегмент полимерной цепи, образованный из гидрофобного производного аминокислоты, полученного в результате введения в боковую цепь аминокислоты гидрофобной группы, обладающей линейной или разветвленной структурой. Изобретение обеспечивает стабильное инкапсулирование имеющих большой размер лекарственных средств и их подходящее высвобождение. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 пр., 3 табл., 4 ил.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх