Патенты автора СИМСОН Джаклин А. (US)
ОКСАЗОЛИДИНОНЫ И СПОСОБ ИХ ОЧИСТКИ // 2659792
Изобретение относится к соединениям, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности для получения биологических веществ формул 1 и 2:
1и 2где R1a и R1b, R1a и R1b выбраны из Н и F, при условии, что как минимум одно из R1a и R1b и одно из R1a и R1b представляет собой F, R2 выбран из бензила и С1-С6 алкила, Het представляет собой 2-метил-тетразол-5-ил, Y выбран из ZnCl, BF3, и BR3R4, причем R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из ОН, С1-С6 моно- и двухатомных спиртов, и причем R3 и R4 вместе могут образовывать кольцо. Также предложен способ снижения уровня палладия в смеси, содержащей палладий и соединение формулы 1, в котором R1a представляет собой F, и R1b представляет собой Н, R2 представляет собой бензил, причем способ включает подачу смеси, содержащей палладий, растворитель и указанное соединение, часть которого растворена, и фильтрацию раствора с получением фильтрата, содержащего часть растворенного соединения и сниженный уровень палладия по сравнению с начальной смесью. Предложены новые соединения и новый способ, которые эффективны при производстве ценных веществ. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.
Предложена кристаллические частицы, содержащие (R)-3-(4-(2-(2-метилтетразол-5-ил)пиридин-5-ил)-3-фторфенил)-5-гидроксиметил оксазолидин-2-он диводород фосфат, имеющие рентгенограмму, характеризующуюся пиками при 14.7°, 15.2°, 16.6°, 20.3°, 26.8° и 28.2°, а также составы на их основе, пригодные для использования в фармацевтической промышленности. Предложены новые кристаллические частицы, характеризующиеся средним диаметром от 1,0 мкм до 44,0 мкм, содержанием помимо основного вещества воды и как минимум одного соединения, выбранного из:
и
, которые обладают повышенной стабильностью при изготовлении твердых лекарственных форм для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 ил., 12 табл., 15 пр.
Изобретение относится к способу получения соединений формулы
где R1a и R1b выбирают из Н и F и один из R1a и R1b представляет собой F, Het представляет собой тетразолил, необязательно замещенный метилом, R2 выбирают из бензила и C1-С6 алкила, необязательно замещенных галогеном или С1-С4 алкилокси. Предложенный способ включает сочетание соединений
и
где X выбирают из Cl, Br, I и трифторметансульфоната, Y выбирают из BF3 и BR3R4, R3 и R4 выбирают из ОН, С1-С6моноспиртов и C1-C6двухатомных спиртов, или где R3 и R4 вместе с В, к которому они прикреплены, образуют необязательно замещенный метилом циклический боронат. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 10 пр., 1 табл.
