Патенты автора Козюков Александр Владимирович (RU)
Изобретение относится к новым полимерным соединениям, а именно к сополимерам ди-N-оксидов поли-1,4-этиленпиперазина, которые могут быть использованы в медицинской промышленности в составе лекарственных препаратов для предотвращения развития и лечения различных заболеваний и применяться в качестве полимерных носителей для различных белков и других действующих веществ. Сополимеры ди-N-оксидов поли-1,4-этиленпиперазина имеют нижеуказанную общую формулу I, в которой X = Cl-, Br-, СН3СОО-, ОН-, k = 50-1000 (от 1 до 99% от общего количества звеньев); l = 32-1000 (от 1 до 90% от общего количества звеньев); m = 0-1000 (от 0 до 50% от общего количества звеньев); n = 0-1000 (от 0 до 50% от общего количества звеньев); p = 0-1000 (от 0 до 50% от общего количества звеньев). По первому варианту способ получения сополимеров ди-N-оксидов поли-1,4-этиленпиперазина общей формулы I заключается в том, что проводят катионную полимеризацию 1,4-диазобицикло[2.2.2]октана при температуре от 150 до 230°C. Далее осуществляют окисление полученного поли-1,4-этиленпиперазина водным раствором пероксида водорода. По второму варианту получают карбоксилсодержащие производные сополимеров ди-N-оксидов поли-1,4-этиленпиперазина общей формулы I, в которой р>0. Способ получения карбоксилсодержащих производных сополимеров заключается в том, что проводят алкилирование поли-1,4-этиленпиперазина в водном растворе любой галогенуксусной кислотой, в водном растворе уксусной кислоты или в безводной уксусной кислоте. Затем осуществляют окисление полученного сополимера 1,4-этиленпиперазина и N-карбоксиметил-1,4-этиленпиперазина водным раствором пероксида водорода. Изобретение позволяет получить нетоксичные сополимеры, обладающие антирадикальной активностью и свойствами защищать белки в условиях химического стресса. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 14 пр. (I)
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к вариантам способа получения активного конъюгата фермента гиалуронидазы с сополимером с использованием карбодиимидного или азидного метода конъюгации, очистки, концентрирования и лиофильного высушивания (или разбавления), при этом сополимер представляет собой водорастворимый сополимер N-оксида 1,4-этиленпиперазина, (N-карбоксиметил)-1,4-этиленпиперазиния или его гидразида и 1,4-этиленпиперазина общей формулы: , где n составляет от 40% до 90% от общего количества звеньев, m составляет от 3% до 40% от общего количества звеньев, n+m+1=100%, полученный из поли-1,4-этиленпиперазина путем окисления, алкилирования и, в случае азидного метода, гидразинолиза. Также раскрывается лекарственное средство, обладающее свойствами подавления гиперплазии соединительной ткани и противовоспалительным действием, полученное одним из указанных вариантов способа, в форме суппозитория, мази, инъекции или косметического средства. Группа изобретений обеспечивает повышение гиалуронидазной активности, степени конъюгации, выхода, стабильности препарата при хранении. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 10 пр., 3 табл., 2 ил.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению конъюгатов гликопротеина, обладающего активностью эритропоэтина, с производными N-оксида полиэтиленпиперазина, и может быть использовано в медицине. Получают конъюгат эритропоэтина, соответствующий общей формуле (1): [-Aк-Bl-Cm-(D-C(O)-NH-EPO)p-]n, с молекулярной массой 50-190 кДа. Изобретение позволяет получить стабильный конъюгат эритропоэтина, который содержит биодеградируемые фрагменты N-оксидов поли-1,4-этиленпиперазина, что позволяет повысить безопасность препарата за счет резкого снижения антигенности (иммуногенности), токсичности и, следовательно, вероятности побочных эффектов, снижении частоты инъекций и режима дозирования, а также обеспечивает возможность проведения синтезов в водных растворах, повышение технологичности, экономичности и экологической безопасности производства. 3 н. и 13 з.п.ф-лы, 2 табл., 9 пр.