Патенты автора КЭМПБЕЛЛ Джон Эммерсон (US)

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из и его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, к способу лечения EZH2-опосредуемого нарушения, к применению соединения для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие свойствами ингибиторов активности EZH2. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 ил., 9 табл., 8 пр.

Изобретение относится к замещенным бензольным соединениям, представленным формулами I, III, VI, VII.Соединение формулы III: ,или его фармацевтически приемлемые соли, где R801 представляет собой C1-6 алкил, C2-6 алкинил, гетероциклоалкил, выбранный из морфолина, пирролидина, тетрагидротиофена, пиперидина, пиперазина, оксетана, пирана, тетрагидропирана, азетидина и тетрагидрофурана, фенил или гетероарил, выбранный из пиррола, фурана, тиофена, тиазола, изотиазола, имидазола, триазола, тетразола, пиразола, оксазола, изоксазола, пиридина, пиразина, пиридазина и пиримидина, каждый из которых содержит в качестве заместителя O-C1-6 алкил-Rx, где Rx представляет собой гидроксил или O-C1-3 алкил и Rx необязательно дополнительно замещен O-C1-3 алкилом; каждый из R802 и R803 независимо представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-6 алкоксил; каждый из R804 и R805 независимо представляет собой C1-4 алкил; иR806 представляет собой –Qx-Tx, где Qx представляет собой связь или C1-4 алкильную связующую группу, Tx представляет собой H, тетрагидропиранил, пиперидинил, замещенный 1, 2 или 3 C1-4 алкильными группами, или циклогексил, содержащий в качестве заместителя N(C1-4 алкил)2, где один или оба C1-4 алкила необязательно содержат в качестве заместителя C1-6 алкокси; обладающие способностью ингибировать активность EZH2, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и способам лечения. 9 н. и 46 з.п. ф-лы., 7 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (IVa): или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер. В формуле (IVa): (i) R1 и R3 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 3-20-членный гетероциклил и R4 представляет собой водород; или (ii) R3 и R4 вместе образуют двойную связь и вместе с R1 и атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-20-членный гетероарил; R2 представляет собой водород, C1-6алкил или отсутствует; R5 представляет собой водород; R6 и R7 представляют собой водород; m равно 0; n равно 1; и где гетероциклил или гетероарил могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из C1-6алкила. Причем гетероциклил представляет собой моноциклическую или полициклическую кольцевую систему, которая содержит по меньшей мере одно неароматическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, и остальные кольцевые атомы представляют собой атомы углерода, гетероарил представляет собой моноциклическую или полициклическую кольцевую систему, которая содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, независимо выбранных из S и N. Также предложены фармацевтическая композиция и способ лечения неврологического нарушения. Соединение формулы (IVa) применяется для лечения неврологических нарушений. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединению структурной формулы (Iva), которое может быть использовано для лечения, предотвращения или проведения лечения неврологического нарушения. В формуле (Iva) m равно 0; n равно 1; R1 и R2 являются, каждый независимо, водородом, C1-C4алкилом или С3-С6циклоалкилом; R3 и R4 являются, каждый независимо, водородом или C1-C4алкилом; R5 является водородом и R6 и R7 являются, каждый независимо, водородом, галогеном, С1-С4алкилом, С6-С10арилом, 5-10-членным гетероарилом, содержащим один атом О, один атом S и/или 1-4 атома N, 3-8-членным гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из О, S и N, C1-C4алкоксилом или аминоC1-C4алкилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и к способу лечения, предотвращения или проведения лечения неврологического нарушения, такого как психоз или шизофрения. 3 н. и 51 з.п. ф-лы, 2 табл.

 


Наверх