Патенты автора ХОБСОН Эдриан Д (US)
Изобретение относится к производным (тио)морфолина формулы (I), обладающим свойством модулятора сфингозин-1-фосфата (S1P), фармацевтической композиции на их основе и их применению. В общей формуле (I) R1 выбран из циано, (2-4С)алкинила, (1-4С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (4-6С)циклоалкенила, (6-8С)бициклоалкила, (8-10С)бициклической группы, каждый из которых может быть замещен (1-4С)алкилом, фенила, бифенила, нафтила, каждый из которых может быть замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, (1-4С)алкила, в случае необходимости замещенного одним или более атомами фтора, (2-4С)алкинила, (1-4С)алкокси, в случае необходимости замещенного одним или более атомами фтора, амино, ди(1-4С)алкиламино и (3-6С)циклоалкила, фенила, замещенного фенокси, бензилом, бензилокси, фенилэтилом или моноциклическим гетероциклом, каждый из которых может быть замещен (1-4С)алкилом, 5-6-членного моноциклического гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, в случае необходимости замещенного галогеном, (1-4С)алкилом или фенилом, в случае необходимости замещенным (1-4С)алкилом, и 9-10-членного бициклического гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, в случае необходимости замещенного (1-4С)алкилом; А выбран из -СО-O-, -NH-CO-, -CO-NH, -С=С-, -ССН3-O- и связующей группы -Y-(СН2)n-Х-, в которой Y присоединен к R1 и выбран из связи, -О-, -SO2-, -СН2-O-, -СО-, -СО-O-, -CO-NH-, -NH-CO-, -С=С- и -С≡С-; n означает целое число от 1 до 7; и X присоединен к фениленовой группе и выбран из связи, -О-, -S-, и -NH; кольцевая структура В представляет собой фенилен; R2 обозначает Н, (1-4С)алкил, в случае необходимости замещенный одним или более атомами фтора, (1-4С)алкокси или галоген; и R3 обозначает (1-4С)алкилен-R5, в котором алкиленовая группа может быть замещена одним или двумя атомами галогена, или R3 обозначает (3-6С)циклоалкилен-R5 или -CO-CH2-R5, в которой R5 обозначает -ОН, -PO3H2, -OPO3H2, -СООН или тетразол-5-ил; R4 обозначает Н или (1-4С)алкил; R6 обозначает один или более заместителей, независимо выбранных из Н, (1-4С)алкила или оксо; W обозначает -О- или -S-. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 237 пр.
