Патенты автора ДИН, Лемин (CN)
ИНГИБИТОР FGFR И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ // 2745035
Изобретение относится к азатрициклическому соединению формулы I
Формула (I),где представляет собой двойную связь; один из X и Y выбран из N и другой из CR10; Z представляет собой N; каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбран из H, галогена, C1-8алкокси; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 5-членное замещенное C1-4алкилом или галогеном или незамещенное гетероарильное кольцо, при этом 5-членное гетероарильное кольцо содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, O или S; R6 представляет собой C1-8алкил, фенил, пиридил, C3-8циклоалкил, C5-6 гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из N и O; R6 необязательно замещен R7; R7 представляет собой гидроксил, галоген, C1-8алкил, C1-8алкокси, C3-8циклоалкил, C3-8циклоалкил, замещенный С1-4алкилом, C5-10гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, замещенный С1-4алкилом, C1-4алкилен-OH, -NR11R12, -оксо, -(CO)-C1-4алкилом, -(CO)-NR11R12, C1-4галогеналкилом, C3-6циклоалкилом, C3-6циклоалкил-OH, С4-6гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода, или С4-6гетероциклил-С1-4алкилом, содержащим 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из N и O, C5-6гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C6гетероциклический карбонил, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, замещенный С1-4алкилом, -NR11R12, -NR11-C1-8алкилен-NR11R12, -C1-4алкилен-C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-4алкилен-C5-6гетероциклил-С1-4алкил, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, -C1-8алкокси-C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода, или в случае, где R6 представляет собой фенил, R7 представляет собой незамещенное C5-6гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота в кольце, конденсированное с R6; R10 представляет собой H, амино, C1-6алкил, C3-8циклоалкил; R10 необязательно замещен R8; R8 представляет собой C1-8алкил, C4-6гетероцикло-C1-6алкокси, замещенный -(CO)-C2-8алкенилом, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода в цикле, фенил, замещенный -NH-(CO)-C2-4алкенилом или -NH-(CO)-C1-4алкилом, C3-8циклоалкил, C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; моно-, би- или спиро-C5-10гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; замещенный C1-4алкилом, C1-4алкил(CO)-, C2-4алкенил-C(O), C1-4алкил (CO)-NH-, C2-4алкенил-C(O)-NH-группы или -(CO)-C2-8алкенил-CN, моно-, би- или спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота, -S(O2)C4-6гетероциклил-(CO)-C2-4алкенил, -NR11R12, замещенный C4-6 гетероциклил-(CO)-C2-4 алкенилом, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, или -NR11R12; каждый из R11 и R12 независимо представляет собой H, C1-8алкил, которое выполняет функцию ингибитора рецепторов фактора роста фибробластов (FGFR), а также фармацевтической композиции на его основе, и применению при лечении заболеваний, опосредованных FGFR. 5 н. и 29 з.п. ф-лы, 3 ил., 12 табл., 148 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новым аналогам глюкагон-подобного пептида, и может быть использовано в медицине для активации экспрессии инсулина у млекопитающих и для лечения сахарного диабета. Полученные пептидные производные имеют пептидный имитирующий линкер и обеспечивают длительный срок действия при лечении диабета и других заболеваний, связанных с инсулинотропными пептидами, гастроинтестинальной функцией и с уровнями глюкагона. 11 н. и 14 з.п. ф-лы, 23 пр.
