Патенты автора КИМ, Со Йоунг (KR)
Изобретение относится к новым гетероароматическим соединениям. Предложено соединение, имеющее химическую формулу (1a) или (1b), или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из A1, A2, A3, A4 и A5 независимо представляет собой С; Q представляет собой O или N; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов N; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или галоген; и R5 представляет собой амидин или гуанидин, или где каждый из A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 и A8 независимо представляет собой C; Q представляет собой O; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов N; R2 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой H или галоген; и R5 представляет собой амидин или гуанидин; отрывистая линия означает наличие или отсутствие связи, и, когда присутствует связь, или двойная связь образуется между атомами S и N в 5-членном гетероцикле, и экзоциклический атом N в NR1R6 становится аминогруппой в качестве заместителя 5-членного гетероцикла, а R2 отсутствует, или двойная связь образуется между атомом углерода между атомами S и N в 5-членном гетероцикле и экзоциклическим атомом азота, таким образом, что экзоциклический атом азота становится атомом азота иминогруппы, а R6 отсутствует; где заместитель в любой из формул 1a и 1b представляет собой от одного до двух заместителей, выбранных из группы, состоящей из -(CRa2)nRb, -C(O)ORa, -(CH2)n-C(O)ORa, -(CH2)n-C(O)NRaRb, -C(O)NRaRb и -NRaC(O)Rb, где каждый Ra и Rb независимо представляет собой водород, C1-C4 алкил или фенил, n представляет собой целое число от 1 до 3, C1-C4 алкил или фенил является незамещенным или замещен одним или двумя из -C(O)ORc или C1-C4 алкокси, и Rc представляет собой водород, C1-C4 алкил или бензил. Также предложены фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Технический результат – получение гетероароматических соединений, пригодных в качестве ингибиторов энтеропептидазы. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 91 пр.
(1а); (1b)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, представленному химической формулой 1 ниже, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли:[Химическая формула 1]
.В химической формуле 1 Z представляет собой циано (-CN) или -CF3; X представляет собой -NRa- или -O-, где Ra представляет собой водород или прямой или разветвленный C1-C10 алкил. Значения радикала R1 и кольца A такие, как приведены в формуле изобретения. Также предложен способ получения соединения формулы 1 и фармацевтические композиции. Технический результат: предложено новое органическое соединение, представленное химической формулой 1, обладающее ингибирующей активностью в отношении различных протеинкиназ, включая DYRK1A, и которое можно использовать для лечения или профилактики дегенеративного заболевания головного мозга. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 10 ил., 7 табл., 23 пр.
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой модифицированный полипептид c гомосерин-O-ацетилтрансферазной активностью с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:17 или с по меньшей мере 95% гомологией с ней, в котором аминокислоту в положении 111 от начальной аминокислоты метионина последовательности заменяют глутаминовой кислотой. Изобретение относится также к способу получения о-ацетилгомосерина, который включает культивирование микроорганизма рода Escherichia, трансформированного полинуклеотидом, кодирующим заявленный полипептид. Изобретение позволяет получать о-ацетилгомосерин с высокой степенью эффективности. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл., 5 пр.
