Патенты автора Еремина Вера Александровна (RU)
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к противоопухолевому лекарственному средству ингибитору топоизомеразы I на основе индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дионов-n-{12-(β-d-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида, отличающемуся тем, что оно дополнительно содержит в составе единицы лекарственной формы Полисорбат 80, Поливинилпирролидон (ПВП) при следующем соотношении компонентов (мг) в единице лекарственной формы - флакон:
Настоящее изобретение обеспечивает разработку противоопухолевого средства, вспомогательные вещества которого, такие как Полисорбат 80 и Поливинилпирролидон, способствуют регидратации лиофилизата водой для инъекций и получению истинного раствора, что обеспечивает болюсное внутривенное введение его животным, и полученный состав средства является лекарственным препаратом для парентерального применения, с хорошей растворимостью и стабильностью в связи с возможностью его лиофилизации, также противоопухолевое средство является удобным в употреблении - необходимая доза действующего вещества в единице лекарственной формы (флакон с лиофилизатом 25 мг), а биологическая активность средства эквивалентна прототипу, но токсические проявления менее выражены, за счет отсутствия органических растворителей в составе. 1 табл., 3 пр.
Средство для терапии опухолей // 2726801
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к средству для терапии опухолей, активному в отношении опухолей мышей: лимфолейкоза Р-388, опухоли Эрлиха, эпидермоидной карциномы легкого Льюиса, меланомы В-16, рака шейки матки РШМ-5, рака толстого кишечника АКАТОЛ и аденокарциномы молочной железы Са 755. Предложенное средство содержит (в мас.%): 1,2% n-{12-(β-d-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида; 13,0% диметилсульфоксида (ДМСО); 47,4% Колидона 17PF, 38,4% спирта этилового (95%-ного). Изобретение обеспечивает создание нового противоопухолевого препарата точного дозирования, характеризующегося высоким цитостатическим эффектом, хорошей растворимостью и стабильностью при хранении. 7 табл.
Изобретение относится к применению производного N-гликозида индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона - N-{12-(β-D-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида в качестве соединения, обладающего противоопухолевой активностью, для лечения мышей с аденокарциномой молочной железы Са 755, эпидермоидной карциномой легких Льюиса, меланомой В16, раком шейки матки, аденокарциономой толстой кишки АКАТОЛ, опухолью Эрлиха в терапевтических дозах. Предложено новое применение известного биологически активного соединения. 3 табл., 1 пр.
Изобретение относится к производным индолокарбазолов, блокирующим васкулогенную мимикрию в опухоли, которые могут быть использованы в медицине, общей формулы I:
где Gly - остатки пентоз и гексоз, R представляет амино-группу 6-амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона; формамидо-группу 6-формамидо-12-(β-D-ксилопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона; оксиэтиламино-группу 6-(2-оксиэтил)амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона; цианоэтиламино-группу 6-(2-цианоэтил)амино-12-(β-D-ксилопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона и 6-(2-цианоэтил)амино-12-(β-D-галактопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона; пиколиноамидо-группу 6-пиколинамидо-12-(β-D-ксилопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона. Предложены новые соединения с цитотоксическими и антиангиогенными свойствами, активные в отношении клеток рака толстой кишки HCT-116 и меланомы Mel Kor. 6 пр., 1 табл., 3 ил.
