Патенты автора Чуди НДУБАКУ (US)

Изобретение относится к соединениям бензоксазепина формулы I, обладающим ингибирующей активностью киназы PI3, фармацевтической композиции на их основе, их применению и к набору для лечения. Соединения могут найти применение в лечении рака, опосредованного PI3К. В общей формуле I Z1 обозначает CR1 или N, Z2 обозначает CR2 или N, Z3 обозначает CR3 или N, Z4 обозначает CR4 или N, В обозначает пиразолильный или имидазолильный цикл, замещенный А и конденсированный с бензоксепиновым циклом, R1, R2, R3 и R4 независимо выбирают из Н, F, Cl, Br, -CN, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -C(=O)NR10R11, -NR10R11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12(C1-С12алкилен)NR10R11, -NR12(C1-С12алкилен)OR10, -NR12(C1-С12алкилен)C(=O)NR10R11, -OR10, С1-С12алкила, С3-С6карбоциклила, 4-8-членного гетероциклила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, фенила, 5-6-членного гетероарила с 1-2 атомами азота и кислорода, -(4-6-членный гетероциклил с 1-2 атомами азота)-(С1-С12алкила), -фенил-(С1-С12алкила), -(5-членный гетероарил с 1-2 атомами азота)-(С1-С12алкила), -(С1-С12алкилен)-(5-6-членный гетероциклил с 1-2 атомами азота), -(С1-С12алкилен)-(6-членный гетероциклил с 2 атомами азота)-(С1-С12алкила), -(С1-С12алкилен)С(=O)OR10, -(C1-С12алкилен)-NR10R11. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к 2-(3-амино-1-(2,4-дифторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамиду. А также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, его применению и набору для лечения. Технический результат - 2-(3-амино-1-(2,4-дифторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамид, ингибирующий киназу PI3 (PI3K). 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 15 ил., 1 табл., 610 пр.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх