Патенты автора ЖУАНЬ Чжэн (CN)
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Способ включает реакцию соединения формулы (II) с соединением формулы (III) в щелочных условиях и в присутствии сульфита. В формулах I, II и III (*) обозначает хиральный центр; R1 представляет собой линейный или разветвленный алкил, содержащий 1-4 атома углерода; R2 представляет собой водород, линейный или разветвленный алкил, содержащий 1-4 атома углерода; R3 представляет собой линейный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкокси, циклоалкокси, фенил или замещенный фенил, гетероциклил; и R4 представляет собой алкил, галогеналкил, арил или замещенный арил, где заместитель включает оксо, галоген, гидрокси, циано, нитро, амино, алкиламино, диалкиламино, алкил, алкокси, галоалкил, арил, гетероциклил, -NRaRb, -NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)NRaRb, -NRaC(=O)ORb, -NRaS(=O)2Rb, -ORa, -C(=O)Ra-C(=O)ORa, -C(=O)NRaRb, -OCH2C(=O)NRaRb, -ОС(=O)NRaRb, -SH, -SRa, -SORa, -S(=O)2NRaRb, -S(=O)2Ra, -SRaC(=O)NRaRb, -OS(=O)2Ra и -S(=O)2ORa, где Ra и Rb являются одинаковыми или различными, и независимо представляют собой водород, алкил, галогеналкил, алкокси или арил; соединение формулы (I) и соединение формулы (II) присутствуют в R или S конфигурации или рацемической смеси. При этом мольное отношение сульфита к соединению формулы (II) составляет (0,8-2,5):1, мольное отношение соединения формулы (III) к соединению формулы {II) составляет (1,1-5,0): 1. Способ является подходящим для крупномасштабного промышленного производства и позволяет получать продукт с высоким выходом. Изобретение также относится к способу получения соли указанного соединения формулы I. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 20 пр.
