Патенты автора ТАКАГИ Кенихиро (JP)

Изобретение относится к новому производному витамина D3, применимому в качестве терапевтического средства против остеопороза, которое представлено формулой (1), где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу с 1-6 атомами углерода, алкилкарбонилоксиалкильную группу, причем каждый алкил имеет 1-6 атомов углерода, или арилкарбонилоксиалкильную группу, причем арил имеет 6-10 атомов углерода и алкил имеет 1-6 атомов углерода; R2 представляет собой атом водорода или алкильную группу с 1-6 атомами углерода или вместе с другим R2 и атомом углерода, с которым они связаны, может образовывать циклическую алкильную группу с 3-6 атомами углерода; R3 представляет собой алкильную группу с 1-6 атомами углерода или вместе с другим R3 и атомом углерода, с которым они связаны, может образовывать циклическую алкильную группу с 3-6 атомами углерода; X представляет собой атом кислорода или метиленовую группу; и n равен целому числу 1 или 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей аффинностью к рецептору витамина D (VDR), содержащей соединение формулы (1); а также относится к промежуточному соединению, представленному формулой (2), в которой R2, X и n являются такими же, как указано выше, R4 представляет собой R1 в формуле (1), метоксиметильную группу, метоксиэтоксиметильную группу, тетрагидрофуранильную группу, тетрагидропиранильную группу или бензилоксиметильную группу; и R5 представляет собой защитную группу для гидроксильной группы, выбранную из группы, включающей метоксиметильную группу, ацильную группу с 1-3 атомами углерода (указанное число атомов углерода включает углерод карбонила), триметилсилильную группу, триэтилсилильную группу, трет-бутилдиметилсилильную группу и трет-бутилдифенилсилильную группу. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 14 пр.

 


Наверх