Патенты автора Хомутов Максим Алексеевич (RU)

Изобретение относится к новым (R,R)- и (S,S)-диастереомерам 1,12-диамино-2,11-диметил-4,9-диазадодекана и 1,12-диамино-3,10-диметил-4,9-диазадодекана, соответствующим структурным формулам, указанным ниже, и способам их получения Указанные соединения являются оригинальными инструментами исследования ферментов метаболизма спермина, а также могут быть использованы in vitro и in vivo для изучения индивидуальных клеточных функций, легко взаимопревращающихся и частично взаимозаменяемых спермина и спермидина, которые жизненно необходимы опухолевым клеткам и болезнетворным трипаносоматидам. Способ получения указанных соединений заключается в алкилировании солей бис-нозилпутресцина или солей (R)- и (S)-N3-сульфамидов N1-защищенных 1,3-диаминобутанов соответствующим галогенидом, с последующим удалением защитных групп и превращением полученного продукта в тетрагидрохлорид. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 ил., 8 пр.

Изобретение относится к новым тригидрохлоридам (R)- и (S)-изомеров 1,8-диамино-3-метил-4-азаоктана (3-метилспермидина), соответствующих нижеуказанным структурным формулам, и к способу их получения. Указанные соединения могут быть использованы in vitro и in vivo для изучения индивидуальных клеточных функций легковзаимопревращающихся и частично взаимозаменяемых спермина и спермидина, которые жизненно необходимы опухолевым клеткам и болезнетворным трипаносоматидам. (R)-Изомер тригидрохлорида 3-метилспермидина является первым метаболически устойчивым функционально-активным миметиком спермидина. Способ получения заключается в алкилировании солей (R)- и (S)-изомеров сульфамида N1-защищенного 1,3-диаминобутана при помощи N-защищенных 1-амино-4-бутилгалогенидов с последующим последовательным удалением защитных групп и обработкой полученного остатка раствором соляной кислоты. В качестве алкилирующего агента можно использовать N-(фталоил)-1-амино-4-бутилгалогениды в апротонных полярных растворителях или N-(4-йодбутил)фталимид в диметилформамиде в присутствии карбоната калия. Удаление фталильной защиты обычно проводят при помощи гидразингидрата в спирте. Удаление бензилоксикарбонильных групп обычно осуществляется каталитическим гидрированием над Pd-чернью при атмосферном давлении в смеси метанол-уксусная кислота. Превращение полученных триацетатов (R)- и (S)-изомеров 1,8-диамино-3-метил-4-азаоктана в тетрагидрохлориды проводят при помощи водного раствора соляной кислоты. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 пр.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх