Патенты автора ЛИНДЕРОТ Ларс (DK)
ДВАЖДЫ АЦИЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ GLP-1 // 2602601
Изобретение относится к производному аналога GLP-1, где аналог содержит первый остаток К в позиции, соответствующей позиции 27 в GLP-1 (7-37) (SEQ ID №1); второй остаток К в позиции, соответствующей позиции 36 в GLP-1 (7-37), и максимум десять аминокислотных замен по сравнению с GLP-1 (7-37); где первый остаток К обозначается как К27, а второй остаток К обозначается как K36; где производное содержит две альбуминсвязывающие группировки, прикрепленные к К27 и K36, соответственно, через линкер, и альбуминсвязывающая группировка содержит пролонгирующую группировку, выбранную среди НООС-(СН2)x-СО- и НООС-С6Н4-O-(СН2)y-СО-; где x представляет собой целое число в диапазоне 6-16, а y представляет собой целое число в диапазоне 3-17; где линкер содержит элемент формулы -NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-, где k представляет собой целое число в диапазоне 1-5 и n представляет собой целое число в диапазоне 1-5; или к его фармацевтически приемлемой соли, амиду или сложному эфиру. Производное аналога GLP-1 предназначено для лечения и/или профилактики сахарного диабета и связанных с ним заболеваний. Данные производные подходят для перорального введения. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 40 пр.
ДВАЖДЫ АЦИЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ GLP-1 // 2559540
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к производным аналога GLP-1, и может быть использовано в медицине. Синтезируют соединение, обладающее активностью GLP-1 и являющееся производным аналога GLP-1, где аналог имеет первый остаток K37 в позиции, соответствующей позиции 37 GLP-1 (7-37) (SEQ ID №1), второй остаток K26 в позиции, соответствующей позиции 26 GLP-1 (7-37), а также не более четырех аминокислотных модификаций по сравнению с GLP-1 (7-37), включая K37 и Q или R в позиции, соответствующей позиции 34 в GLP-1 (7-37). При этом производное имеет пролонгирующую группировку, присоединенную через линкер к каждой из эпсилон-аминогрупп K26 и K37, соответственно, где пролонгирующая группировка имеет формулу Соединения 2а, и линкер содержит Соединение 6 и/или Соединение 5. Изобретение позволяет получить лекарственное средство для перорального введения, эффективное в лечении или профилактике сахарного диабета и заболеваний, связанных с сахарным диабетом, а также способное улучшить параметры липидного обмена и функционирование бета-клеток и отсрочить или предотвратить прогрессирование диабетического заболевания. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 58 пр.
НОВЫЕ АНАЛОГИ ГЛЮКАГОНА // 2559320
Настоящее изобретение относится к новым соединениям глюкагона, содержащим три или более отрицательно заряженных фрагмента, где один из указанных отрицательно заряженных фрагментов расположен дистально от липофильного фрагмента. Соединения обладают повышенной физической стабильностью в растворе и улучшенной растворимостью при нейтральных значениях рН. Изобретение также относится к способам лечения и к применению этих соединений для изготовления лекарств для лечения гипергликемии, диабета и ожирения, а также различных заболеваний или состояний, ассоциированных с гипергликемией, диабетом и ожирением. 9 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл., 20 ил., 108 пр.
