Патенты автора ЛЮ Венди (US)
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I R1 представляет собой водород; R2 представляет собой пиридинил, где R2 необязательно замещен 1-3 R4; R3 представляет собой фенил, где R3 необязательно замещен 1-5 R5; R4 независимо представляет собой C1-C6алкил; R5 независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген или -(C0-C3алкил)CF3. Заявленные соединения пригодны в качестве ингибиторов одной или нескольких Janus-киназ. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, которая включает соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель, способу лечения или снижения тяжести заболевания или состояния, отвечающего на ингибирование активности Janus-киназы у пациента, и применению соединения формулы I. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 508 пр.
I
Изобретение относится к следующим новым соединениям: 1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-метилпроп-1-енил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 4. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 5. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-метилтиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду и 6. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду. Данные соединения являются ингибиторами Janus-киназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения. 7 н.п. ф-лы, 3 табл., 508 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. В формуле I
R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 R6; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-2 R7; R3, R4 и R5 независимо представляют собой H. Значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к конкретным соединениям, структурные формулы которых представлены в формуле изобретения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 312 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. В формуле I
R1 представляет собой Н, C(O)ORa, где Ra означает Н или C1-C6 алкил, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами, выбранными из C1-C6 алкила, который в свою очередь может быть замещен гидрокси, C1-C6 алкокси, группой NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-C6 алкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси или морфолино, или вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют пиперазинил, замещенный C1-C6 алкилом, или морфолино, или группой S(O)1-2Ra, где Ra означает C1-C6 алкил; ORa, где Ra означает Н, CF3, C1-C6 алкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси, NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н или C1-C3 алкил, гетероциклилом, выбранным из морфолинила и пирролидинила; галогена; CN; CF3; группы S(O)2Ra, где Ra означает C1-C6 алкил, группы S(O)2NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-C6 алкил, группы NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или C1-C6 алкил, или вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют пиперазинил; гетероциклила, выбранного из тетрагидропиранила, пиперазинила, необязательно замещенного C1-C6 алкилом или С1-C6алкоксиC1-C6алкилом, морфолинила и пиперидинила; группы C(O)NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой H, C1-C6 алкил, C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, или пиперидинил, необязательно замещенный C1-C6 алкилом, или вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют пиперазинил, замещенный ацетилом, морфолино или пиперидинил, замещенный гидрокси; другие значения R1, а также значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к конкретным соединениям, структурные формулы которых представлены в формуле изобретения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. 2 н. и 17 з.п., 2 табл., 438 пр.
