Патенты автора ЯНЬ Шуньци (US)
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, обладающим свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk). Соединения могут найти применение для лечения аутоиммунных заболеваний или состояний, гетероиммунных заболеваний или состояний, включая лимфому, при лечении β-клеточных пролиферативных расстройств, при лечении воспалительных заболеваний. таких как астма, воспалительные заболевания кишечника, аппендицит, бронхит и др. В общей формуле (I)
La означает -ОСН2-, -N(R21)C(O)-, -C(O)N(R21)- или -О-; Ar означает замещенный или незамещенный арил, выбранный из фенила, где заместитель может быть выбран из галогена, гидрокси, C1-С6алкокси или C1-С6алкила; R3 означает Y означает группу, выбранную из С3-С6циклоалкила, фенила, необязательно замещенного C1-С4алкилом или C1-С4алкокси; и бициклического гетероарила, выбранного из бензольного кольца, конденсированного с 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим азот и кислород в качестве гетероатомов; Z означает С(=O) или N(R21)C(=O); R21 означает Н или незамещенный C1-С6алкил; R24, в каждом случае независимо, означает незамещенный C1-С4алкил; n означает 0 или 1; р означает 0-2; R6 означает Н или L-J-W; R7 и R8, независимо, означают Н или L-J-W; L и J, каждый независимо, означают связь, или незамещенный C1-С6алкилен; W означает Н, галоген, -CN или NR25R26; R25 и R26, каждый независимо, означают Н, незамещенный C1-С6алкил, незамещенный С3-С6циклоалкил, незамещенный C1-С6гетероалкил, содержащий кислород в качестве гетероатома, незамещенный С5-С7гетероциклоалкил, содержащий кислород в качестве гетероатома, или замещенный или незамещенный С3-С12гетероарил, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, где заместитель выбран из C1-С4алкила. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 78 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемым солям, где каждый W, X, Y и Z представляет CH; каждый W, X и Y представляет CH и Z представляет N или каждый W, X и Z представляет CH и Y представляет N; D и D1 независимо выбраны из связи или NRb; A представляет хинолинил; L является связью, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- или -NRbC(O)- (где точка присоединения к R1 находится на левой стороне); R1 выбран из C1-C6 алкила, C3-C6 циклоалкила, арила (где арил представляет фенил или нафтил), гетероарила (где гетероарил представляет 5-10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и серы) и гетероциклила (где гетероциклил представляет тетрагидрофуранил или азетидинил), каждый из которых замещен 0-5 заместителями Rd; каждый R3 независимо выбран из гало, гало-C1-алкила, C1-C6 алкила, гидроксила и -ORa; каждый Ra независимо выбран из C1-C6 алкила и ацила (где ацил представляет -C(O)CH3), гидрокси-C1-C2 алкила; каждый Rb независимо выбран из водорода и C1-C6 алкила; каждый Rc независимо выбран из водорода, C1-C6 алкила или два Rc, взятые вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют C3-циклоалкил; каждый Rd независимо выбран из гало, гало-C1-алкила, гало-C1-алкокси, C1-C6 алкила, C2-C6 алкинила, циано, гидроксила, -C(O)Ra, -OC(O)Ra, -C(O)ORa, -SRa, -NRaRb и -ORa; n равно 0 или 1; m равно 1, 2 или 3; h равно 1 или 2 и g равно 1. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу модулирования активности ПКМ2. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для модулирования активности ПКМ2. 5 н. и 41 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 2 пр.
