Патенты автора Поварнина Полина Юрьевна (RU)
Группа изобретений относится к новым дипептидным лигандам TSPO, обладающим спектром нейропсихотропной активности. Предложен дипептид общей формулы R1-X-AК1-Y-AК2-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L или D конфигурация, АК1=Trp или Gly, АК2=Leu, R1=C6H5-(CH2)2-C(O), С6Н5-СН2-С(O) или CH3-(CH2)4C(O), R2=OH, OCH3, NH2 или NHCH3. Также предложены фармацевтическая композиция указанного дипептида, обладающая нейропсихотропной активностью, способ лечения тревожных состояний и способ лечения депрессивных состояний введением эффективного количества указанного дипептида. Анксиолитическая активность дипептидов была выявлена в дозах 0,1-1,0 мг/кг, а для C6H5-(CH2)2C(O)-L-Trp-L-Leu-NH2 в дозах 0,01-5,00 мг/кг. Антидепрессивная активность для С6Н5-(СН2)2С(O)-L-Trp-L-Leu-NH2 была выявлена в дозах 0,01-0,05 мг/кг. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 10 пр.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается нового применения известного линейного замещенного глипролина - этилового эфира N-фенилацетилглицил-L-пролина (ГЗК-111) в качестве анальгетического средства. Установлено, что N-фенилацетилглицил-L-пролин обладает как антидепрессивным, так и анальгетическим действием. 1 ил., 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к медицине и фармации и касается фармацевтических композиций, обладающих нейропротекторной активностью, выполненных в форме таблетки, диспергирующейся в полости рта, содержащей в качестве действующего вещества гексаметиленамида бис-(N-моносукцинил-L-глутамил-L-лизина). Действие композиции показано на модели галоперидоловой каталепсии. Предложенные таблетки отвечают требованиям Государственной Фармакопеи XIII. Технический результат изобретения - повышение эффективности использования гексаметиленамида бис-(N-моносукцинил-L-глутамил-L-лизина) посредством создания фармацевтических композиций, обладающих нейропротекторным действием; расширение арсенала нейропротекторных средств, диспергируемых в ротовой полости. 14 з.п. ф-лы, 11 пр., 3 табл., 1 ил.
Лиганды транслокаторного белка TSPO, обладающие антидепрессивной и ноотропной активностью // 2699568
Группа изобретений (варианты) относится к фармакологии и медицине. Предложено применение лиганда транслокаторного белка (TSPO) N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамида (ГМЛ-1) в качестве антидепрессантного и ноотропного средства. Предложено применение лиганда TSPO N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамида (ГМЛ-3) в качестве антидепрессантного средства. Показано: ГМЛ-1 при хроническом введении в тесте «подвешивание за хвост» на мышах проявляет антидепрессивный эффект, не уступающий эффекту препарата сравнения амитриптилина, а в тесте «распознавание нового объекта» противодействует нарушению рабочей памяти у крыс, индуцированному скополамином. Соединение ГМЛ-3 как при остром, так и при хроническом введении в тесте «подвешивание за хвост» на мышах проявляет антидепрессивный эффект, не уступающий эффекту амитриптилина; его антидепрессивная активность обусловлена взаимодействием с рецепторным участком TSPO. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 3 пр.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармации, и касается фармацевтической композиции, содержащей димерный дипептидный миметик BDNF - гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-серил-L-лизина) (ГСБ-106) и в качестве вспомогательных веществ - наполнитель, связующее и скользящее вещество, в указанных в формуле изобретения количествах. Предпочтительно, в качестве наполнителя фармацевтическая композиция содержит смесь лактозы и микрокристаллической целлюлозы с размером частиц 101 в соотношении 2:1, соответственно, в качестве связующего – сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля, в качестве скользящего вещества – магния стеарат. Фармацевтическая композиция предназначена для формования таблеток и наполнения капсул. Фармацевтическая композиция по изобретению расширяет арсенал средств с антидепрессивной активностью в твердой лекарственной форме и удовлетворяет всем требованиям ГФ XIII. 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.
Изобретение относится к медицине и фармации и касается фармацевтической композиции нейропротекторного действия в форме лиофилизата для изготовления инъекционной или инфузионной лекарственных форм, содержащей в качестве действующего вещества гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-глутамил-L-лизина) и функциональные добавки, в качестве которых используют лиопротекторы и криопротекторы в определенном количественном соотношении компонентов при использовании рекомендованных режимов сушки и замораживания. Осуществление изобретения позволяет создать стабильную лекарственную форму, оптимальную для хранения и применения, а также получить препарат, обеспечивающий увеличение длительности нахождения дипептида в системном кровотоке по сравнению с его субстанцией. 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 пр.
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и касается применения оригинальных димерных дипептидов, созданных на основе структуры β-изгиба 4-й петли факторов роста нервов крысы и человека, соответственно ГК-2 Rat(r) (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-глутамил-лизина)) и ГК-2 Human(h) (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-глицил-L-лизина)), в качестве антидиабетических средств. Группа изобретений обеспечивает ослабление гипергликемии при лечении диабета как первого, так и второго типа. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил., 3 пр.
Изобретение относится к области биологически активных соединений и относится к новому дипептиду формулы, (CH3CO-L-Ser-L-Lys-NH-(CH2)3-)2, обладающему нейропротективной и антидепрессивной активностями, его способу получения, фармацевтическим композициям и методу лечения депрессии и нейродегенеративных заболеваний. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 2 пр.
