Патенты автора ЧЖАН Нун (CN)
Изобретение относится к пиримидиновому соединению с конденсированными кольцами формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые проявляют ингибирующее действие в отношении Янус-киназы, киназы FGFR, киназы FLT3 и/или киназы семейства Src. В формуле I P выбран из водорода или дейтерия; X выбран из CH или S; Y выбран из N или CR5; U выбран из химической связи или CH; V выбран из N или CH; W выбран из N или CR6; каждый из R1, R2, R3 и R6 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия, галогена, замещенного или незамещенного алкила, , , ; каждый из R7, R8, R10 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, замещенного или незамещенного алкила, алкокси, или 5-членного гетероциклоалкила, содержащего атом кислорода в цикле; R11 представляет собой алкил; или R6, R2 и два атома в кольце, к которым они присоединены, образуют незамещенный 5-членный углеродсодержащий гетероцикл, содержащий 1-2 атома кислорода в цикле; R4 представляет собой замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома; R5 представляет собой водород, галоген или алкил. Изобретение относится также к способам получения указанных соединений, промежуточным соединениям, фармацевтической композиции, содержащей соединения с конденсированными кольцами формулы I, и их применению для получения лекарственных средств, которые используют для предотвращения, ослабления или лечения заболеваний, связанных с Янус-киназой, киназой FGFR, киназой FLT3 и/или киназой семейства Src. 11 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 51 пр.
Предложен способ закладки открытого забоя эоловым песком в угольном пласте неглубокого залегания в западных опустыненных районах горных работ, который подходит для очистного забоя добычи угля, имеющего улучшенную самостабилизацию кровли и обладающего функциональными возможностями формирования открытого забоя определенной величины в задней части. При небольшом объеме работы, включающем бурение с земной поверхности в неглубоко залегающий угольный пласт и хорошие показатели сыпучести эолового песка, бурение проводится над открытым забоем, образованным после выемки очистного забоя добычи, и открытый забой напрямую закладывают эоловым песком поэтапно перед подземным периодическим нагружением так, что обеспечивают закладку открытого забоя эоловым песком. Поскольку залегание угольного пласта на западе является неглубоким и имеется толстый перекрывающий сыпучий слой, а также тонкое скальное основание, объем работ, необходимый при бурении, является небольшим, затраты являются низкими и цикл строительства является коротким. Кроме того, проблемы разрушения перекрывающей породы и оседания грунта земной поверхности могут быть эффективно решены, при этом устраняются опасности прорыва воды и плывуна, что уменьшает влияние на окружающую среду западного района горных разработок. Новый технический подход создан для начального этапа разработки в западных опустыненных районах горных работ Китая, и имеет высокую экономическую эффективность производства, обеспечивает уменьшение инвестиций в оборудование и низкие расходы на закладку. 5 з.п. ф-лы, 3 ил.
Изобретение относится к новым производным дигидроптеридинона формулы (I), способу их получения (вариантам) и их фармацевтическому применению в качестве ингибиторов Plk киназы. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения нарушения клеточной пролиферации, в частности при нарушении, которое является раком, который выбран из группы, состоящей из немелкоклеточного рака легкого, чешуйчато-клеточного рака, рака молочной железы, рака яичника, рака шейки матки, папиллярной карциномы или колоректальной карциномы, предпочтительно рака шейки матки или колоректальной карциномы. В формуле (I)
R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из C1-6алкила и С5-6циклоалкила; R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, где алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкоксила и -NR9R10; R6 выбран из группы, состоящей из С1-3алкила, С5-6циклоалкила, гетероциклического алкила, выбранного из 6-членного гетероциклического алкила с 1 атомом азота, гексагидроциклопента(с)пиррола или циклопента(с)пиперидина, где C1-3алкил, С5-6циклоалкил или гетероциклический алкил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, С1-6алкоксила, гидроксила, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкилС1-6алкила, гетероциклического алкила, N-метилморфолина, гексагидропирроло[2,1-с][1,4]оксазина, -C(O)R9, -NR9R10 и C1-6алкилкарбонилоксигруппы; где R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членный гетероцикл, где 4-8-членный гетероцикл содержит один или более гетероатомов N или О и 4-8 членный гетероцикл необязательно замещен C1-6алкилом, необязательно замещенным С3-6циклоалкилом; R7 и R8 каждый независимо выбран из атома водорода или С1-6алкила; R9 и R10 каждый независимо выбран из атома водорода или C1-6алкила. Изобретение также относится к новому промежуточному соединению формулы (IA) где R1, R2 R3 R4, R5, R7, R8 R9 и R10 имеют вышеуказанные значения; R11 выбран из группы, состоящей из гидроксила или С1-6алкоксила. Способ получения соединения формулы I заключается во взаимодействии соединения формулы (IA) с соединением R6NH2, либо во взаимодействии соединения формулы (IB) с соединением формулы (IC). Формулы (IB) и (IС) указаны в формуле изобретения. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 47 пр.
