Патенты автора ЯМАМОТО Мари (JP)
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НИКОТИНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ // 2576623
Изобретение относится к производному никотинамида, представленному следующей формулой (I)
где R1 представляет собой заместитель, представленный следующей формулой (II-1), (III-1) или (IV-1)
R3 представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную, C3-8 циклоалкильную, фенильную, пиридильную или тиенильную группу, каждая из которых необязательно содержит по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы заместителей α1-1; группа заместителей α1-1: атом галогена и C1-6 алкильная, C3-8 циклоалкильная, C1-6 алкокси, C1-6 алкилтио, фенильная и пиразолильная группы, каждая из которых необязательно содержит по меньшей мере один атом галогена. R4 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу или C3-8 циклоалкильную группу, R5 представляет собой гидроксигруппу, атом галогена или C1-6 алкильную или C1-6 алкоксигруппу, каждая из которых необязательно содержит по меньшей мере одну фенильную группу. n представляет собой целое число от 0 до 2, когда n имеет значение 2, R5 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и два R5, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, могут образовывать C3-8 циклоалкановое кольцо, X1 представляет собой атом кислорода или -N(R6)- (где R6 представляет собой атом водорода или ацильную группу), "*" представляет собой сайт связывания и R2 представляет собой пиридильную, индазолильную, фенильную, пиразолопиридильную, бензизоксазолильную, пиримидинильную или хинолильную группу, каждая из которых необязательно содержит по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы заместителей α2-1;
группа заместителей α2-1: атом галогена и C1-6 алкильная, C3-8 циклоалкильная, C1-6 алкокси, (ди) C1-6 алкиламино, ацильная, пиразолильная, триазолильная, морфолинильная и пирролизильная группы, каждая из которых необязательно содержит по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы заместителей β2-1;
группа заместителей β2-1: атом галогена, оксо и C1-6 алкильная и C1-6 алкоксигруппы. Указанные соединения обладают превосходной Syk ингибирующей активностью. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 табл.
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НИКОТИНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ // 2560163
Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода. Значения других радикалов раскрыты в формуле изобретения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 25 табл., 47 пр.
