Патенты автора ЯБЛОНСКИ Филипп (FR)
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИДИНА // 2561276
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, низший алкил, замещенный атомом галогена, бензил, -С(O)-низший алкил, -С(O)-СН2-низший алкокси, -С(О)-С3-6-циклоалкил, -(CH2)o-C(O)-NR,R', -(CH2)oS(O)2-низший алкил или -S(O)2-NR,R'; о равно 0 или 1; R, R' представляют собой независимо друг от друга атом водорода или низший алкил либо могут образовать вместе с атомом N, к которому они присоединены, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; R3 представляет собой атом галогена, низший алкокси, низший алкил, замещенный атомом галогена, или низший алкокси, замещенный атомом галогена; и они могут быть одинаковыми или разными в случае, когда n равно 2; n равно 1 или 2; Аr представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, атома галогена, низшего алкокси, низшего алкила, замещенного гидрокси или циано, или представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, выбранную из тиофенила или пиридинила, которая необязательно замещена низшим алкилом или атомом галогена; или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты. Неожиданно обнаружено, что соединения формулы I проявляют высокое сродство одновременно к обоим рецепторам NK1 и NK3 (двойные антагонисты рецепторов NK1/NK3), полезное при лечении шизофрении. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению соединения и способу лечения позитивных и негативных симптомов при шизофрении. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 38 пр.
