Патенты автора ВЛ СУБРАХМАНИАМ Ланка (IN)
Изобретение относится к новым тритерпеновым производным формулы (I) и формулы (2A), активным в отношении ВИЧ, фармацевтическим композициям на их основе, способу лечения ВИЧ, а также заболеваний, обусловленных ВИЧ, а также к промежуточному соединению формулы (3). В общей формуле (I) R означает Н, замещенный или незамещенный С1-6 алкил, бензил или замещенный или незамещенный С4-5 циклоалкил и предпочтительно R замещен Ra; R′ означает Н, замещенный или незамещенный С1-6 алкил, замещенный или незамещенный С4-5 циклоалкил, замещенный или незамещенный С4-5 циклоалкенил, замещенный пиперазинил, замещенный пиперидинил, замещенный 8-азабицикло[3.2.1]октан, 4-этил-2,2,6-триметил-1,3-диоксан, гексан-2,4-диол или (S)-1-((4aS,8aS)-октагидроизохинолин-2(1Н)-ил)-4-фенилбутан-2-ол и предпочтительно R′ может быть замещен Ra; X выбран из связи и -С(О)-; X1 выбран из -С(О)-, -С(O)2- или -C(O)NR″-; Z означает -О-; Z1 означает связь; Z′ означает Н; n равно 0; m равно 1; ″″ означает одинарную связь; R1 означает Н; R2 означает -С(=СН2)(СН3); Ra означает циано, фенил, бензил, этил, 3-изопропил-5-метил-1,2,4-триазол, -C(O)2R″, -C(O)R″, -CH2OR″, -C(O)N(R)″2 либо замещенный или незамещенный C1-6 алкил, где заместитель выбран из -ОН, морфолинила, бензила, -СООМе, пиперазинила, необязательно замещенного этилом, пиперидинила, необязательно замещенного метилом, -СООН, или бензила; и каждый R″ независимо выбран из Н, замещенного или незамещенного C1-6 алкила, метил 3-метилбутаноата, 3-метилбутановой кислоты, 4-метилпентановой кислоты, метил 4-метилпентаноата, метил пропионата, пропановой кислоты, 1-морфолинопропан-1-она, 1-(пирролидин-1-ил)пропан-1-она, 4-этилпиперазинила, морфолинила, пиперидинила, необязательно замещенного -COOEt, пирролидинила или бензила. В формуле (2А) ХА1 означает связь или -С(О)-; XA2 означает связь, О или NH; RA1 означает
Rb означает Н или замещенный или незамещенный C1-6 алкил; RA2 означает замещенный или незамещенный амин, замещенный или незамещенный С4-5 циклоалкил, замещенный или незамещенный С4-5 циклоалкенил, 4-этил-2,2,6-триметил-1,3-диоксан, гексан-2,4-диол, (S)-1-((4aS,8aS)-октагидроизохинолин-2(1Н)-ил)-4-фенилбутан-2-ол или замещенный пиперазинил, замещенный пиперидинил, замещенный 8-азабицикло[3.2.1]октан и RA2 предпочтительно замещен R′″; и каждый R′″ представляет собой замещенный азотсодержащий гетероциклоалкил (где алкил присоединен к атому азота в гетероцикле), где заместитель выбран из метила, этила, -CN, фенила, бензила, 3-изопропил-5-метил-1,2,4-триазола, -СООН, -COOEt, -COOtBu, -CONHtBu, -СН2ОН или фенила. 9 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.
