Патенты автора РЮХЕР Даниэль (FR)
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛЭТИНИЛА // 2573560
Изобретение относится к новому этинильному производному формулы I, в виде рацемической смеси или соответствующего энантиомера и/или оптического изомера и/или стереоизомера или к фармацевтически приемлемой соли указанных соединений, образованных добавлением кислоты. Соединения являются аллостерическими модуляторами метаботропного глутаматного рецептора 5 подтипа (mGluR5) и могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных действием mGluR5, где заболеванием является шизофрения, когнитивные расстройства, синдром фрагильной Х-хромосомы или аутизм. В формуле I
U - это N или C(R5); V - это СН или N; W - это СН или N; при условии, что только одна из групп U, V или W является атомом азота, R5 - это водород, метил или галоген; Y - это -N(R6)-, -О-, -C(R7′)(R7)-, -CH2O- или -CH2S(O)2-; причем R6 - это водород или низший алкил, a R7/R7′ независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси-группу, низший алкил или низшую алкокси-группу; R1 - это фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота, которые могут содержать один или два заместителя, выбранных из галогена или низшего алкила; R2/R2′ независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, гидрокси-группу, низшую алкокси-группу, С3-С6-циклоалкил, СН2-низшую алкокси-группу или могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-С6-циклоалкил или кольцо, включающее -СН2ОСН2-; m равно 0, 1 или 2; в случае если m равно 1, R3/R3′ независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, СН2-низшую алкокси-группу или могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-С6-циклоалкил; или же R3 и R2 могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-6-циклоалкил или кольцо, включающее -(СН2)2ОСН2-; n равно 0 или 1; в случае если n равно 1, R4/R4′ независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, СН2-низшую алкокси-группу или могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-С6-циклоалкил; R4 и R2 могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-6-циклоалкил; или если n равно 0, a Y - это -N(R6)-, то R6 и R2 могут составлять совместно с атомом углерода и атомом азота, к которому они присоединены, С3-6-циклоалкил; или если n и m равны 0, то R2 и R7 могут составлять совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, С3-6-циклоалкил. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл., 174 пр.
ПОЗИТИВНЫЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ (РАМ) // 2561920
Настоящее изобретение относится к новым производным фенилэтинила формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям возможно в виде рацемической смеси, или ей соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Соединения обладают свойствами позитивных аллостерических модуляторов (РАМ) метаботропных глутаматных рецепторов подтипа 5 (mGluR5) и могут быть использованы при лечении шизофрении или когнитивных расстройств. В формуле (I)
R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; R2 представляет собой водород, низший алкил, =O, низший алкокси, фенил, гидрокси или низший алкил, замещенный гидрокси; X представляет собой N, CF или СН; L представляет собой -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 представляет собой водород или низший алкил; R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; цик представляет собой циклоалкил или гетероциклоалкил, или представляет собой неароматический бицикл, выбранный из 7-окса-бицикло[2.2.1]гепт-1-ила или бицикло[2.2.1]гепт-1-ила; n представляет собой 1, 2 или 3. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 44 пр.
