Патенты автора СТАЗИ Луиджи Пьеро (IT)
Изобретение относится к новым производным циклических аминов, обладающих активностью антагонистов рецептора ЕР4,
способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и их применению в качестве лекарственных средств, для лечения или облегчения заболеваний, опосредованных простагландином Е, таких как острая или хроническая боль, остеоартрит, ассоциированные с воспалением нарушения, такое как артрит, ревматоидный артрит, злокачественное новообразование, мигрень и эндометриоз. 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 2 табл., 47 пр.
Изобретение имеет отношение к спиро-аминосоединению формулы (VI), где m представляет собой 1 или 2 или 3, n представляет собой 1 или 2, R выбирают из 6-членного ароматического кольца и 5-членного гетероароматического кольца, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из S и N, причем такое кольцо является замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С3)алкила, атома галогена, (С3-С5)циклоалкилоксигруппы, фенила, необязательно замещенного одним или более атомами галогена, 5- или 6- членного гетероцикла, содержащего, по меньшей мере, один атом азота, выбираемого из 1,2,3-триазола, пиримидина, пиридина и пиразина; Р представляет собой заместитель Q, где Q выбирают из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиримидила, при этом Q необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С3)алкила, галогена, трифторметила, метилкарбоксигруппы. Изобретение также относится к спиро-аминосоединению формулы (VI), где m представляет собой 1 или 3, n представляет собой 1 или 2, R представляет собой фенил, замещенный заместителем циклопропил (С1-С3)алкокси, Р представляет собой заместитель Q, где Q выбирают из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиримидила, при этом Q необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С3)алкила, галогена, трифторметила, метилкарбоксигруппы. Соединения формулы IV предназначены для производства медикамента для лечения патологий, при которых необходимо применение антагониста орексинового рецептора 1. Технический результат - спиро-аминосоединения, обладающие антагонистической активностью к орексиновому рецептору. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 99 пр.
