Патенты автора МАРИК Ян (US)
ДЕЙТРИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ ВИЗУАЛИЗАЦИИ // 2696492
Настоящее изобретение относится к дейтерированному соединению формулы (Ie):
, где углерод, помеченный *, обладает фактором обогащения изотопом дейтерия по меньшей мере 3500 и к дейтерированному соединению, которое представляет собой соединение:
Также раскрыты фармацевтическая композиция для детекции амилоидных бляшек и/или агрегации белка tau у животного, содержащая указанные дейтерированные соединения, а также способы применения таких соединений для детекции нейрофибриллярных клубков и/или сенильных бляшек у животного, для детекции заболевания нервной системы, связанного с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животного, для детекции болезни Альцгеймера, связанной с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животных. Технический результат – получение визуализирующего агента для белков tau, обладающего улучшенными характеристиками метаболизма и свойствами стабильности in vivo. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл., 6 пр.
Группа изобретений относится к области медицины, в частности к способу визуализации позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ) LRRK2 в ткани объекта, согласно которому: вводят соединение формулы I
где m - это 0 или 1; X - это -NH; R1 - это С1-6 алкил, С3-6 циклоалкил; R2 - это гало-С1-6 алкил; R3 - это -OR4; R4 - это С1-6 алкил; гало-С1-6 алкил; n - это 0 или 1; R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и R7 представляет собой гало; или его фармацевтически приемлемую соль объекту, где соединение включает по меньшей мере одну С11 или F18 метку; позволяют соединению проникнуть в ткань объекта и собирают изображение ПЭТ ткани ЦНС или головного мозга. Также группа изобретений относится к способу визуализации ПЭТ LRRK2 в ткани ЦНС или головного мозга объекта, к соединениям формулы I, к применению соединений формулы I для изготовления композиции для диагностической визуализации LRRK2 и к применению соединений формулы I для диагностической визуализации LRRK2. Группа изобретений обеспечивает расширение арсенала средств для метода ПЭТ. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 пр., 2 табл.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для определения присутствия белка STEAP-1 в биологическом образце, полученном от индивида, имеющего подозрение на метастатический рак предстательной железы. Для этого биологический образец подвергают воздействию меченного 89цирконием антитела против STEAP-1 и измеряют связывание меченного 89цирконием антитела против STEAP-1 с белком в биологическом образце. При этом связывание меченного 89цирконием антитела против STEAP-1 с белком является показателем присутствия белка STEAP-1 в образце. Меченное 89цирконием антитело против STEAP-1 содержит вариабельную область тяжелой цепи, содержащую гипервариабельную область CDR-H1, содержащую GYSITSDYAWN, CDR-H2, содержащую GYISNSGSTSYNPSLKS, и CDR-H3, содержащую ERNYDYDDYYYAMDY; и вариабельную область легкой цепи, содержащую CDR-L1, содержащую KSSQSLLYRSNQKNYLA, CDR-L2, содержащую WASTRES, и CDR-L3, содержащую QQYYNYPRT, и меченное 89цирконием антитело против STEAP-1 представляет собой 89цирконий-десферриоксамид (Df) антитело против STEAP-1. Изобретение позволяет определять присутствия белка STEAP-1 в биологическом образце, полученном от индивида, с метастатическим раком предстательной железы. 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 30 ил., 10 пр.
КОНЪЮГАТЫ МЕЧЕННЫХ РАДИОАКТИВНЫМ ЦИРКОНИЕМ СКОНСТРУИРОВАННЫХ АНТИТЕЛ С ЦИСТЕИНОВЫМИ ЗАМЕНАМИ // 2562862
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению меченых антител, и может быть использовано для диагностики. Антитела конструируют с заменой одной или нескольких аминокислот исходного антитела на не являющиеся перекрестно связанными, высокореакционноспособные цистеиновые аминокислоты. Сконструированные антитела с цистеиновыми заменами (Ab) конъюгируют с одной или несколькими метками с комплексом циркония (Z) через линкер (L) для получения конъюгатов меченных цирконием сконструированных антител с цистеиновыми заменами, обладающих формулой I: Ab-(L-Z)p, где p представляет собой 1-4. Изобретение позволяет повысить эффективность диагностики за счет использования меченных радиоактивным цирконием сконструированных антител с цистеиновыми заменами для получения изображений. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 29 ил., 12 табл., 23 пр.
