Патенты автора ЭРНАНДЕС Мария-Клеменсия (CH)

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ // 2581504

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I) А представляет собой -СН2-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR9; Z представляет собой N или CR10; R1, R2 представляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R1, R2 представляет собой С1-7-алкил; R3 представляет собой гало, -C(O)R4 или -C(O)NR5R6. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

ПРИМЕНЕНИЕ АКТИВНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ // 2563167

Группа изобретений относится к фармацевтическому применению селективных негативных аллостерических модуляторов GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы, относящихся к избыточному GABA-эргическому торможению в мозге. Предложены: применение негативного аллостерического модулятора GABA A α5, (1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-метанона или его фармацевтически приемлемой соли для лечения, предупреждения и/или задержки развития указанных состояний ЦНС, выбранных из когнитивных расстройств при синдроме Дауна, при аутизме, при нейрофиброматозе типа I или после инсульта (варианты) и фармацевтическая композиция указанного назначения. Технический результат: соединение обращает недостаток долговременной потенциации нейронов, восстанавливает пролиферацию нейронов и плотность гранулярных клеток в гиппокампе, и восстанавливает нарушение пространственного обучения. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 23 ил., 5 табл.