Патенты автора МАРТИН Райнер Е. (CH)
ФЕНОКСИМЕТИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2746481
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХ
В формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:
где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения. 6 н. и 32 з.п. ф-лы, 30 табл., 221 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ [1,2,3]ТРИАЗОЛО[4,5-D]ПИРИМИДИНА С АФФИННОСТЬЮ К КАННАБИНОИДНЫМ РЕЦЕПТОРАМ ТИПА 2 // 2741597
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их применению для детекции или визуализации рецепторов СВ2. В формуле (I) R1 представляет собой кольцо, выбранное из фенила и [1,2,5]оксадиазолила, где указанное кольцо замещено одним заместителем, выбранным из галосульфонила, галосульфонил-С1-8-алкила, изотиоцианато-С1-8-алкила, изотиоцианато, амино-С1-8-алкилдисульфанил-С1-8-алкила, гидрокси-С1-8-алкилдисульфанил-С1-8-алкила, гидрокси-С1-8-алкилдисульфанил, амино-С1-8-алкилдисульфанила, галогена, С1-8-алкила, пиридинилдисульфанил-С1-8-алкила, бензотриазолилсульфонил-С1-8-алкила, дигидрокси-С1-8-алкилдисульфанил-С1-8-алкила и пиридинилдисульфанила и возможно дополнительно замещено циано; R2 и R3 независимо выбраны из водорода, гидроксила, галогена, тиогидроксила, азидо, изотиоцианато и С1-8-алкилдисульфанила; при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой группу, содержащую сульфонил, изотиоцианато, дисульфанил, тиогидроксил или азидо; R4 представляет собой С1-8-алкил или фенилдигалоген-С1-8-алкил; и n представляет собой 0 или 1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для модуляции рецепторов СВ2, содержащей эффективное количество указанного соединения формулы (I) и терапевтически инертный носитель. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 39 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли, где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из H и С1-С4-алкила; R5, R7 и R9 независимо выбраны из Н и С1-С4-алкила; R8 и R11 вместе образуют -СН2-СН2-; R10 представляет собой Н, или R10 и R11 вместе образуют -(CH2)w-; или R6 и R9 вместе образуют -СН2-, R8 представляет собой Н, и R10 и R11 вместе образуют -СН2-; А представляет собой -С(О)- или -S(O)2-; R12 представляет собой С1-С4-алкил; R13 представляет собой галоген или циано; R14 представляет собой Н или С1-С4-алкил; R15 представляет собой Н или С1-С4-алкил; m, n и p независимо выбраны из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения или профилактики хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертензии, первичного альдостеронизма и синдрома Кушинга. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью альдостеронсинтазы. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 2 табл., 47 пр.
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим общую формулу (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении фермента CYP11B2. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1, R2 независимо выбраны из Н и алкила; R7 и R9 независимо выбраны из Н и галогена; R8 и R11 вместе образуют -СН2-СН2-; R10 представляет собой Н или R10 и R11 вместе образуют -(CH2)w-; А представляет собой -С(O)-или -S(O)2-; В представляет собой -С- или -N-; R12 представляет собой алкил, циклоалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил представляет собой одновалентную ароматическую моноциклическую кольцевую систему из 3-6 кольцевых атомов углерода и 1 или 2 гетероатомов, выбранных из N, где замещенный гетероарил замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила и галогена; R13 представляет собой галоген, циано или алкокси; R14 представляет собой Н; m и n представляют собой 0; р представляет собой из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3; и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ингибирующей альдостеронсинтазу, на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертонии. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 49 пр.
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C1-4-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R2 представляет собой водород или С1-4-алкил; R3 представляет собой -(CHR)n-фенил, возможно замещенный C1-4-алкокси или S(O)2-С1-4-алкилом, или представляет собой пятичленный гетероциклоалкил, содержащий один гетероатом, выбранный из О, или представляет собой -(СН2)n-пяти- или шестичленный гетероарил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из N, возможно замещенный С1-4-алкилом, или представляет собой водород, С1-4-алкил, C1-4-алкил, замещенный галогеном, C1-4-алкил, замещенный гидроксилом, -NR-S(O)2-С1-4-алкил, -(СН2)n- С3-7циклоалкил или -(СН2)n-S(O)2-С1-4-алкил; или R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из 1,1-диоксо-тиоморфолинила, морфолинила или пирролидинила, замещенного гидроксилом; R представляет собой водород или С1-4-алкил; n представляет собой 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток, включая болезнь Паркинсона, потерю слуха, латеральный амиотрофический склероз и болезнь Хантингтона. Изобретение также относится к применению соединений, выбранных из группы для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток, к соединению, выбранному из группы, к соединению формулы I, к фармацевтической композиции. Технический результат: предложено применение соединений общей формулы I для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр.
СПОСОБ И СИСТЕМА ДЛЯ ОПРЕДЕЛЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКОГО ОТВЕТА МИШЕНИ НА РАСТВОРИМОЕ ВЕЩЕСТВО-КАНДИДАТ // 2671974
Группа изобретений относится к обнаружению мишень-ориентированных лекарственных средств. Способ определения биологического ответа мишени на растворимое исследуемое вещество содержит следующие этапы: - в ламинарный поток буферной жидкости, текущей через дисперсионный канал, вводят растворимое исследуемое вещество с образованием растворенного исследуемого вещества в буферной жидкости, имеющего начальный концентрационный профиль; ламинарным потоком буферной жидкости через дисперсионный канал вышеуказанное растворенное исследуемое вещество диспергируется так, чтобы в буферной жидкости содержался диспергированный концентрационный профиль; направляют ламинарный поток буферной жидкости, содержащей раствор исследуемого вещества, имеющий вышеуказанный профиль, в канал обнаружения так, что в этом канале растворенное исследуемое вещество образует конечный симметричный концентрационный профиль растворенного исследуемого вещества в буферной жидкости; вводят мишень в канал обнаружения для смешения с растворенным исследуемым веществом, имеющим конечный симметричный концентрационный профиль в буферной жидкости таким образом, чтобы получить в буферной жидкости смесь, имеющую объединенный концентрационный профиль, причем указанный профиль содержит мишень, имеющую постоянный концентрационный профиль мишени, смешанную с растворенным исследуемым веществом, имеющим конечный симметричный концентрационный профиль в буферной жидкости; удерживают смесь мишени и растворенное исследуемое вещество в буферной жидкости в канале обнаружения так, чтобы по меньшей мере одна половина объединенного концентрационного профиля удерживалась в этом канале; и производят оптическое сканирование смеси мишени и растворенного исследуемого вещества, содержащейся в буферной жидкости, удержанной в канале обнаружения и содержащей по меньшей мере, одну половину объединенного концентрационного профиля, для обнаружения при различных концентрациях раствора исследуемого вещества, содержащегося в объединенном концентрационном профиле, оптического сигнала, представляющего биологический ответ мишени на растворимое исследуемое вещество. Также представлена система для определения биологического ответа мишени на растворимое исследуемое вещество. Достигается повышение эффективности и надежности определения биологического ответа мишени. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 ил.
1-ГИДРОКСИИМИНО-3-ФЕНИЛ-ПРОПАНЫ // 2579114
Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где R1 представляет собой -(CH2)m-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C1-7-алкила или гидрокси, или -(СН2)n-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина, 1Н-пиридин-2-она, 1-окси-пиридина, 1Н-пиримидин-2-она, хинолина и пиразина и является незамещенным или замещенным 1-3 группами, указанными в формуле изобретения; R2 представляет собой водород или C1-7-алкил, или в случае, когда R4 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-7-алкилом; R3 представляет собой водород; R5 представляет собой водород или гидрокси; или R3 и R5 заменены двойной связью; R4 выбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, C3-7-циклоалкила, C2-7-алкенила, галоген-C1-7-алкила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного фенил-C1-7-алкила, 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, необязательно замещенного C1-7-алкилом или оксо, и пиперидинила, необязательно замещенного C1-7-алкилом, или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-7-циклоалкильное кольцо; R6 представляет собой водород или галоген; или R4 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклическую группу G, где m представляет собой 0 или 2; R7 - R9 являются такими, как указано в формуле изобретения; R10 выбран из водорода, галогена и C1-7-алкила; или их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.19 формулы изобретения, способу получения соединений I, фармацевтической композиции, способу лечения диабета и применению соединений для приготовления лекарственного средства. Технический результат - производные 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана, обладающие агонистической активностью в отношении GPBAR1, полезные для лечения диабета. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 516 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I, где А1 представляет собой CR13; А2 представляет собой CR14 или N; R1 и R2 независимо друг от друга выбраны из водорода, галогена, и галоген-C1-7-алкила; R13 и R14 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-7-алкила, галогена, галоген-C1-7-алкила и C1-7-алкокси; R3 выбран из водорода, C1-7-алкила, галогена, C1-7-алкокси, пиперидинила и -NR15R16, где R15 и R16 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-7-алкила и C3-7-циклоалкила; R4 выбран из водорода и C1-7-алкила; или R3 и R4 или R3 и R14 вместе представляют собой -X-(CR17R18)n- и образуют часть кольца, где X выбран из -CR19R20- и -NR21-; R17, R18, R19, R20 являются водородом; R21 выбран из водорода, C1-7-алкила, C3-7-циклоалкила или С3-7-циклоалкил-C1-7-алкила, где C3-7-циклоалкил не замещен или замещен C1-7-алкоксикарбонилом, и C1-7-алкилсульфонила; и n представляет собой 1, 2 или 3; B1 представляет собой N или N+-O-; B2 представляет собой CR7 или N; R5, R6 и R7 независимо друг от друга выбраны из водорода, галогена и C1-7-алкила; и R8, R9, R10, R11 и R12 являются такими, как указано в формуле изобретения. Также соединение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы I и к фармацевтическим композициям, обладающим агонистической активностью в отношении рецептора GPBAR1. Технический результат - соединения формулы I в качестве агонистов GPBAR1. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 85 пр.
