Патенты автора ЙОСИМУРА Тихоко (JP)

Изобретение относится к новому соединению или его фармацевтически приемлемой соли Формулы (A), обладающим свойствами ингибитора NAE (Neddβ активирующий фермент). Соединения могут найти применение в качестве противоопухолевого агента. В Формуле (A) представляет собой одинарную или двойную связь; X представляет собой -O- или -CH=;Y представляет собой -NH- или -O-; R1 представляет собой атом водорода или гидрокси группу; R2 представляет собой атом водорода или гидрокси группу; R3 представляет собой этиниленовую группу или 5-членную моноциклическую гетероариленовую группу, содержащую один-два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S и O; R4 представляет собой связь, метиленовую группу или C3-C7 циклоалкилиденовую группу; R5 представляет собой C3-C7 насыщенную циклоалкильную группу, C6-C10 ненасыщенную циклоалкильную группу, выбранную из фенила, нафтила, инданила, которая может содержать одну или несколько групп R6, или 5-6-членную моноциклическую или 9-10-членную бициклическую ненасыщенную гетероциклоалкильную группу, которая содержит один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S и O, и которая может содержать одну или несколько групп R6; R6 представляет собой атом галогена, гидрокси группу, циано группу, C1-C6алкильную группу, которая может содержать одну фенокси группу в качестве заместителей, карбамоильную группу, C1-C6алкоксикарбонильную группу, 6-членную моноциклическую или бициклическую ненасыщенную гетероциклоалкильную группу, содержащую один гетероатом N, 4-6-членную моноциклическую или 8-членную бициклическую насыщенную гетероциклоалкильную группу, которая содержит один-четыре гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S и O, и которая может содержать одну или несколько групп, либо атом галогена, гидрокси группу, карбоксильную группу или C1-C6 алкильную группу в качестве заместителей, амино группу, моно- или ди-(C1-C4алкил)амино группу, которая может содержать одну гидрокси группу или фенильную группу в качестве заместителей, C1-C6 алкокси группу, которая может содержать одну или несколько групп, выбранных из атома галогена, C3-C7 насыщенной циклоалкильной группы, или 5-членной моноциклической ненасыщенной гетероциклоалкильной группы, содержащей один-три гетероатома N, бензилокси группу, которая может содержать одну или несколько карбамоильных групп в качестве заместителей, C1-C6алкилтио группу, C1-C6алкилсульфонильную группу или аминосульфонильную группу, когда присутствуют две или более групп R6, R6 из этого множества могут быть одинаковыми или различными. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил, 21 табл., 143 пр.

Изобретение относится к новым азабициклическим соединениям, представленным приведенной ниже общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения демонстрируют ингибирующую активность в отношении HSP90 и ингибирующее клеточную пролиферацию действие. В формуле (I) X1 представляет собой CH или N; один из X2, X3 и X4 представляет собой N, а другие представляют собой CH; один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой C-R4, один из оставшихся представляет собой CH или N и оставшийся представляет собой СН; R1 представляет собой моноциклическую необязательно замещенную 5- или 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, или необязательно замещенную 9- или 10-членную бициклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, где возможный заместитель определен в формуле изобретения; R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную атомами галогена алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода; и R3 представляют собой CO-R5; R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенную моно- или ди(C1-C6-алкил)аминогруппой или морфолиногруппой, циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 7 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, фенильную группу, -N(R6)(R7), -S-R8 или -CO-R9; R5 представляет собой аминогруппу или моно- или ди(С1-С6алкил)аминогруппу; R6-R9 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическому продукту, фармацевтической композиции и способу лечения ракового заболевания. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 189 пр. и 2 пр. испытаний.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх