Патенты автора ЯМАСИТА Сатоси (JP)

Изобретение относится к новым азабициклическим соединениям, представленным приведенной ниже общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения демонстрируют ингибирующую активность в отношении HSP90 и ингибирующее клеточную пролиферацию действие. В формуле (I) X1 представляет собой CH или N; один из X2, X3 и X4 представляет собой N, а другие представляют собой CH; один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой C-R4, один из оставшихся представляет собой CH или N и оставшийся представляет собой СН; R1 представляет собой моноциклическую необязательно замещенную 5- или 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, или необязательно замещенную 9- или 10-членную бициклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, где возможный заместитель определен в формуле изобретения; R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную атомами галогена алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода; и R3 представляют собой CO-R5; R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенную моно- или ди(C1-C6-алкил)аминогруппой или морфолиногруппой, циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 7 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, фенильную группу, -N(R6)(R7), -S-R8 или -CO-R9; R5 представляет собой аминогруппу или моно- или ди(С1-С6алкил)аминогруппу; R6-R9 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическому продукту, фармацевтической композиции и способу лечения ракового заболевания. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 189 пр. и 2 пр. испытаний.

 


Наверх