Патенты автора ОСИУМИ Хироми (JP)
Изобретение относится к новой моно- или гемисоли (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(бензо[d]оксазол-2-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида с фумаровой кислотой. Соли обладают свойствами селективного ингибитора BTK и могут быть использованы в качестве активного ингредиента для противоопухолевого средства, в частности, против гематологической опухоли или в качестве активного ингредиента профилактического и/или терапевтического средства от аллергического ринита, пыльцевой аллергии, атопического дерматита, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, контактного дерматита или увеита. Соли не обладают свойствами гидрата канального типа и обладают стабильными абсорционными свойствами. Гемифумарат (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(бензо[d]оксазол-2-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида может представлять собой кристалл, имеющий дифракционный угол (2θ±0,1°) с пиками, выбранными из 4,5°, 5,8°, 11,2°, 12,1°, 12,4°, 13,4°, 16,6°, 17,3°, 18,2°, 20,2°, 26,4° и 27,1°, в спектре порошковой рентгеновской дифракции и температуру пика на кривой дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) с эндотермическим пиком в области от 197°C до 199°C. Монофумарат (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(бензо[d]оксазол-2-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида может представлять собой кристалл, имеющий дифракционный угол (2θ±0,1°) с по меньшей мере двумя или более пиками, выбранными из 7,2°, 12,4°, 14,4°, 15,0°, 15,6°, 19,0°, 22,3°, 22,6°, 23,4°, 25,5°, 25,9° и 27,6°, в спектре порошковой рентгеновской дифракции и имеющий температуру пика на кривой дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) с эндотермическим пиком в области от 219°C до 224°C. 9 н. и 23 з.п. ф-лы, 11 ил., 9 табл., 15 пр.
АЗАБИЦИКЛОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО СОЛЬ // 2565078
Изобретение относится к новым азабициклическим соединениям, представленным приведенной ниже общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения демонстрируют ингибирующую активность в отношении HSP90 и ингибирующее клеточную пролиферацию действие. В формуле (I) X1 представляет собой CH или N; один из X2, X3 и X4 представляет собой N, а другие представляют собой CH; один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой C-R4, один из оставшихся представляет собой CH или N и оставшийся представляет собой СН; R1 представляет собой моноциклическую необязательно замещенную 5- или 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, или необязательно замещенную 9- или 10-членную бициклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, где возможный заместитель определен в формуле изобретения; R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную атомами галогена алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода; и R3 представляют собой CO-R5; R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенную моно- или ди(C1-C6-алкил)аминогруппой или морфолиногруппой, циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 7 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, фенильную группу, -N(R6)(R7), -S-R8 или -CO-R9; R5 представляет собой аминогруппу или моно- или ди(С1-С6алкил)аминогруппу; R6-R9 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическому продукту, фармацевтической композиции и способу лечения ракового заболевания. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 189 пр. и 2 пр. испытаний.
