Патенты автора УНО Такао (JP)
КРИСТАЛЛЫ АЗАБИЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ // 2697521
Изобретение относится к кристаллической форме II 3-этил-4-{3-изопропил-4-(4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-1-ил}бензамида, которая является стабильной и обладает способностью к всасыванию в полости рта. Кристаллическая форма II 3-этил-4-{3-изопропил-4-(4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-1-ил}бензамида, показывает спектр дифракции рентгеновских лучей на порошке, имеющий характеристические дифракционные пики при углах (2θ ± 0,2°), выбранных из группы, состоящей из 7,7°, 8,0°, 11,1°, 12,5°, 12,9°, 15,2°, 15,8°, 17,2°, 19,0°, 22,5°, 26,1° и 27,4°. Кроме того, изобретение относится к способу получения кристаллической формы II, фармацевтическим композициям ее содержащей, которые обладают HSP90 ингибиторной активностью и к её применению для лечения опухоли. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 13 пр.
НОВОЕ ХИНОЛИН-ЗАМЕЩЕННОЕ СОЕДИНЕНИЕ // 2689158
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Соединения могут быть использованы для получения противоопухолевого лекарственного средства для лечения или предупреждения ракового заболевания, базирующегося на ингибирующих эффектах по отношению к EGFR. В формуле (I) группа представляет собой (1) группу, представленную формулой А1
(в формуле А1 В означает группу, представленную формулой
[R1 означает атом водорода или С1-С6-алкильную группу; и R2 означает группу, представленную формулой
,где R3, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и каждый означает атом водорода, атом галогена, C1-C6-алкильную группу, фенил, нафтил или бифенил, моноциклическую или бициклическую C2-C9-гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 одинаковых или различных гетероатомов, выбираемых из атомов азота, кислорода и серы, аминометильную группу, которая может быть замещена C1-C6-алкильной группой, или 1-пиперидинометильную группу, или группу, представленную формулой , где R6 означает атом водорода или С1-С6-алкильную группу], R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый означает атом водорода или С1-С6-алкильную группу; m означает 0 или 1; n означает 1 или 2); (2) группу, представленную формулой А2:
(в формуле А2 В и n имеют значения, как определено в формуле А1; и R9 означает атом водорода или С1-С6-алкильную группу); или (3) группу, представленную формулой А3:
(в формуле А3 В, m и n имеют значения, как определено в формуле А1; и R10 означает С1-С6-алкильную группу). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 31 пр.
АЗАБИЦИКЛОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО СОЛЬ // 2565078
Изобретение относится к новым азабициклическим соединениям, представленным приведенной ниже общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения демонстрируют ингибирующую активность в отношении HSP90 и ингибирующее клеточную пролиферацию действие. В формуле (I) X1 представляет собой CH или N; один из X2, X3 и X4 представляет собой N, а другие представляют собой CH; один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой C-R4, один из оставшихся представляет собой CH или N и оставшийся представляет собой СН; R1 представляет собой моноциклическую необязательно замещенную 5- или 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, или необязательно замещенную 9- или 10-членную бициклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, где возможный заместитель определен в формуле изобретения; R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную атомами галогена алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода; и R3 представляют собой CO-R5; R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенную моно- или ди(C1-C6-алкил)аминогруппой или морфолиногруппой, циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 7 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, фенильную группу, -N(R6)(R7), -S-R8 или -CO-R9; R5 представляет собой аминогруппу или моно- или ди(С1-С6алкил)аминогруппу; R6-R9 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическому продукту, фармацевтической композиции и способу лечения ракового заболевания. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 189 пр. и 2 пр. испытаний.
