Патенты автора КАВАИ Юити (JP)
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему(й) свойствами ингибитора и обладающему(й) цитостатическим эффектом. Соединения могут найти применение для лечения опухолевого заболевания, связанного с активностью HER2. В формуле (I)
X представляет собой 5-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, необязательно содержащую атом галогена или С1-С6 алкильную группу в качестве заместителя; Y представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6); Z1, Z2, Z3 и Z4 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, C2-C6 алкенильную группу, C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную атомами галогена, C1-C6 алкильную группу, аминогруппу, необязательно замещенную C1-C6 алкильными группами, C3-C7 циклоалкильную группу или 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 атома кислорода в качестве гетероатомов, или Z1 и Z2 или Z3 и Z4 необязательно образуют вместе с соответствующими атомами углерода, связанными с ними, бензольное кольцо или 6-членное ненасыщенное азотсодержащее гетероциклическое кольцо или 5-членное насыщенное кислородсодержащее гетероциклическое кольцо; W представляет собой -CH2-, атом кислорода или -NH-; n представляет собой целое число 0; R1 представляет собой незамещенную аминогруппу; R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой C1-C6 алкоксигруппу, незамещенную C1-C6 алкильную группу или фенильную группу или R2 и R3 необязательно образуют вместе с атомом азота, связанным с ними, 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, необязательно содержащую гидроксильную группу в качестве заместителя; и R4, R5 и R6 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную ди-С1-С6-алкиламиногруппой. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 13 табл., 80 пр.
АЗАБИЦИКЛОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО СОЛЬ // 2565078
Изобретение относится к новым азабициклическим соединениям, представленным приведенной ниже общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения демонстрируют ингибирующую активность в отношении HSP90 и ингибирующее клеточную пролиферацию действие. В формуле (I) X1 представляет собой CH или N; один из X2, X3 и X4 представляет собой N, а другие представляют собой CH; один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой C-R4, один из оставшихся представляет собой CH или N и оставшийся представляет собой СН; R1 представляет собой моноциклическую необязательно замещенную 5- или 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, или необязательно замещенную 9- или 10-членную бициклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, где возможный заместитель определен в формуле изобретения; R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную атомами галогена алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода; и R3 представляют собой CO-R5; R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенную моно- или ди(C1-C6-алкил)аминогруппой или морфолиногруппой, циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 7 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, фенильную группу, -N(R6)(R7), -S-R8 или -CO-R9; R5 представляет собой аминогруппу или моно- или ди(С1-С6алкил)аминогруппу; R6-R9 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическому продукту, фармацевтической композиции и способу лечения ракового заболевания. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 189 пр. и 2 пр. испытаний.
