Патенты автора ЧЖАО Сюйян (CN)

Изобретение относится к новому способу получения азетидинонового соединения, представленного формулой (I). Кетоэфир карбоновой кислоты, представленный формулой (II), служит в качестве исходного вещества, и его подвергают присоединению Гриньяра, стереоселективной дегидратации, восстановлению сложноэфирной группы, защите гидроксильной группы, присоединению имина после конденсации с хиральным вспомогательным веществом, циклизации и удалению защитной группы с получением соединения, представленного формулой (I). Настоящее изобретение имеет преимущества легкодоступного сырья, нескольких стадий синтеза, простоты операций, высокого выхода, хорошей стереоселективности и низкой стоимости, а также может быть использовано для промышленного производства. 9 н. и 26 з.п. ф-лы, 19 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, незамещенного (C1-C8)алкила, -COR5 и -CO2R6; R1 и R2 также могут циклизоваться с образованием замещенного или незамещенного 4-, 5- или 6-членного кольца, выбранного из морфолина, пиперидина, пирролидина, пиперазина, азетидина, 4-метилпиперазина; R3 представляет собой нитро или нитрозо; R4 выбран из группы, состоящей из этинила, пропинила или циано; R5 выбран из группы, состоящей из незамещенного (C1-C8)алкила или незамещенного арила; R6 представляет собой незамещенный (C1-C8)алкил. Также изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) (вариантам). Соединения формулы (I) предназначены для изготовления фармацевтической композиции или лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с ингибитором поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP), или для лечения рака, содержащей эффективную дозу соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат - производные бензамида, предназначенные для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с ингибитором поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP), или рака. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 37 пр.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх