Патенты автора ФОВЕРС Кирк Д. (US)
Изобретение относится к биологически разлагаемым блоксополимерам. Описан блочный сополимер BAB, включающий: (a) приблизительно от 60 до 85 мас.% биоразлагаемого гидрофобного блока A, включающего биоразлагаемый сложный полиэфир; и (b) приблизительно от 15 до 40 мас.% биоразлагаемого гидрофильного блока B, включающего полиэтиленгликоль, причем средневесовая молекулярная масса каждого блока B находится в пределах от 300 до 1000 Да; при этом значение средневесовой молекулярной массы Mw блочного сополимера BAB составляет от 5000 до 8000 Да и соотношение блока A к блоку B выбрано из группы, включающей 2,45, 2,50, 2,60 и 2,70; причем указанный блочный сополимер характеризуется способностью к обратному тепловому гелеобразованию при образовании в водном растворе. Также описана композиция указанного выше блоксополимера для введения лекарственного средства, а также способ ее получения. Описана водная композиция указанного выше блоксополимера. Также описан способ введения по меньшей мере одного лекарственного средства теплокровному животному в контролируемо высвобождающейся форме, включающий: (а) обеспечение водной композиции сополимера BAB, включающей: (i) приблизительно 60-85 мас.% биологически разлагаемого гидрофобного блока A, содержащего биологически разлагаемый сложный полиэфир; и (ii) приблизительно 15-40 мас.% биологически разлагаемого гидрофильного блока B, содержащего полиэтиленгликоль, причем средневесовая молекулярная масса каждого блока B находится в пределах от 300 до 1000 Да; где значение средневесовой молекулярной массы Mw блочного сополимера BAB составляет от 5000 до 8000 Да и соотношение блока A к блоку B выбрано из группы, включающей 2,45, 2,50, 2,60 и 2,70, при этом указанный блочный сополимер BAB проявляет свойства обратного теплового гелеобразования; и (b) введение указанного состава теплокровному животному. Технический результат - получение блоксополимеров низкой молекулярной массы, обладающих свойствами обратного теплового гелеобразованию и улучшенными характеристиками высвобождения лекарства. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 4 пр.
Настоящее изобретение относится к биоразлагаемым и биоабсорбируемым блок-сополимерам в виде твердого порошка или воскообразного порошка. Описана композиция блок-сополимера типа АВ, ABA или ВАВ для введения лекарственного средства, при этом указанный блок-сополимер содержит: по меньшей мере первый блок-сополимерный компонент типа АВ, ABA или ВАВ, содержащий первый гидрофобный А-блок и первый гидрофильный В-блок, причем первый гидрофобный А-блок представляет собой биоразлагаемый сложный полиэфир, содержащий по меньшей мере 60% капролактона и по меньшей мере один второй полиэфир-образующий мономер, при этом указанный первый гидрофильный В-блок имеет первую среднюю молекулярную массу и содержит полиэтиленгликоль; по меньшей мере второй блок-сополимерный компонент типа АВ, ABA или ВАВ, содержащий второй гидрофобный А-блок и второй гидрофильный В-блок, при этом второй гидрофобный А-блок содержит биоразлагаемый сложный полиэфир, а второй гидрофильный В-блок имеет вторую среднюю молекулярную массу и содержит полиэтиленгликоль, причем вторая средняя молекулярная масса отличается от первой средней молекулярной массы; при этом общая средневесовая молекулярная масса блок-сополимерной композиции составляет от 1500 до 10000 Дальтон, общее содержание А-блока в композиции составляет примерно от 60 до 85% по массе, а общее содержание В-блока в композиции составляет примерно от 15 до 40% по массе, причем общая средневесовая молекулярная масса В-блока в композиции составляет от 300 до 2000 Дальтон, при этом указанная композиция блок-сополимера является твердой при комнатной температуре, способна к обратимому термическому гелеобразованию при получении в виде водного полимерного раствора и способна превращаться в водный полимерный раствор менее чем за тридцать минут при перемешивании без применения добавок или нагревания свыше 60°C. Также описан способ введения теплокровному животному по меньшей мере одного лекарственного средства в форме с контролируемым высвобождением, включающий: (1) обеспечение композиции блок-сополимера типа АВ, ABA или ВАВ указанной выше, (2) получение водного полимерного раствора указанной твердой композиции путем объединения сополимера с водой без воздействия температуры свыше 60°C; и (3) введение указанного водного полимерного раствора указанному теплокровному животному. Описан способ получения указанной выше композиции. Технический результат - получение композиций для введения лекарственного средства, обладающих улучшенной стабильностью, имеющих требуемые характеристики высвобождения лекарственного средства, набухания и растворения. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 9 пр.
