Патенты автора Дубовицкий Сергей Николаевич (RU)
Изобретение относится к способу получения новых потенциально биологически активных производных бетулиновой кислоты - сульфобетаинов с фрагментом 3-(диметиламмоний)пропан-1-сульфоната в положении С-3 и с фрагментом 4-(диметиламмоний)бутан-1-сульфоната в положениях С-3 или С-28 общей формулы (1, 2а, б, 3). Способ заключается в том, что третичные пентациклические тритерпеновые амины - метиловый эфир 3β-(2-(диметиламино)ацетокси)бетулиновой кислоты или 3β-(2-(диметиламино)ацетокси)бетулиновая кислота или 2-(диметиламино)этиловый эфир бетулиновой кислоты взаимодействует с 1,3-пропансультоном (мольное соотношение амин:сультон 1:2, растворитель 1,2-дихлорэтан) или 1,4-бутансультоном (мольное соотношение амин:сультон 1:9-10, растворитель ацетонитрил) при кипячении в течение 30 ч, приводя к целевым сульфобетаинам (1, 2а, б, 3) с выходом 27-79%. 2 н.п. ф-лы, 12 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ // 2565773
Изобретение относится к способу получения бетулиновой кислоты. Способ заключается в том, что на первой стадии синтеза бетулиновой кислоты (1) из бетулина для защиты первичного С28-гидроксила используют винильную группу, вводимую селективным С28-O-винилированием бетулина ацетиленом в суперосновной среде ДМСО-КОН. Последующее С3-О-ацетилирование 28-О-винилового эфира бетулина и обработка 3β-ацетокси-28-О-винилового эфира бетулина без выделения из реакционной массы HCl (конц.) приводят к 3β-ацетоксибетулину, двухстадийным окислением которого в соответствующий альдегид, затем в кислоту и гидролизом 3β-ацетоксибетулиновой кислоты получают целевую кислоту (1). Способ позволяет сократить временные, денежные и трудозатраты, необходимые для получения кислоты (1), общий выход которой в расчете на бетулин составляет 55%. 1 пр.
