Патенты автора Хазанова Елена Сергеевна (RU)
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к способу получения фармацевтической композиции с такролимусом и к фармацевтической композиции, содержащей такролимус. Способ получения фармацевтической композиции с такролимусом, характеризующийся тем, что он включает: а) нагревание при перемешивании глицерол дибегената, взятого в количестве 1,0-10,0% от массы фармацевтической композиции, до получения расплава, б) последующее добавление такролимус моногидрата, взятого в количестве 0,3-2,0% от массы фармацевтической композиции, с получением твердого раствора, к которому добавляют магния алюмометасиликат, с получением гранулята. Фармацевтическая композиция с такролимусом, полученная вышеописанным способом. Вышеописанный способ позволяет получить стабильную композицию такролимуса. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 16 ил., 3 табл., 41 пр.
Изобретение относится к химической и фармацевтической промышленности, а именно к способу получения интермедиата леналидомида формулы (10) путем взаимодействия 3-нитрофталевого альдегида с 3-амино-2,6-пиперидиндионом в присутствии восстанавливающего агента и органической кислоты в среде хлорированного органического растворителя, и дальнейшего превращения интермедиата в леналидомид путем восстановления нитрогруппы. Данный способ является экологичным, безопасным и предусматривает использование легкодоступного сырья. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 ил.
(10)
КОНЪЮГАТ МОНОМЕТИЛ АУРИСТАТИНА Е ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ // 2729192
Изобретение относится к конъюгату формулы (I) для лечения опухолей, экспрессирующих ПСМА, включающих ПСМА-лиганд с линкером и противоопухолевый препарат ММАЕ, композиции для приготовления лиофилизата на его основе, лекарственной форме для терапии и торможения роста опухоли предстательной железы, экспрессирующей ПСМА, полученной путем лиофилизации данной композиции, раствору для инфузий или инъекций, содержащему такую лекарственную форму, восстановленную растворителем, содержащим этиловый спирт 95% и полисорбат 80 при массовом соотношении (30-60):(70-40), соответственно. Техническим результатом заявляемой группы изобретений является высокая аффинность и селективность действия заявляемых конъюгатов в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 15 ил., 27 табл., 7 пр.
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к экструдату смеси микофенолята натрия, поливинилпирролидона и полиэтиленгликоля для изготовления пероральной твердой лекарственной формы, который получен при температуре экструзии 60-140°С, при этом микофенолят натрия находится в кристаллической форме; к применению указанного экструдата для получения пероральной твердой лекарственной формы и к пероральной твердой лекарственной форме, обладающей иммунодепрессивным действием, содержащей указанный экструдат. Группа изобретений обеспечивает сохранение кристалличности микофенолята натрия после экструзии. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 24 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а также молекулярной биологии и касается нового класса соединений для визуализации клеток и тканей, экспрессирующих ПСМА, в том числе таких, как клетки рака предстательной железы. Заявляются новые диагностические конъюгаты для визуализации патогенных клеток либо тканей, экспрессирующих ПСМА, включающих ПСМА-лиганд с линкером и флуоресцентный краситель, способ его получения и применения. Техническим результатом заявляемой группы изобретений является высокая аффинность и селективность действия заявляемых конъюгатов в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА. Данные соединения позволяют расширить арсенал диагностических средств для визуализации клеток с высокой экспрессией ПСМА. Использование азидопроизводного аминопентановой кислоты позволяет получить ПСМА вектор с длинным гидрофобным линкером и защищенными карбоксигруппами, что в свою очередь облегчает его модификацию, увеличивает выход и снижает количество используемых в процессе растворителей вследствие значительного увеличения растворимости исходного соединения (ПСМА вектор с длинным гидрофобным линкером и защищенными карбоксигруппами). Ключевой особенностью заявляемого конъюгата является наличие в структуре длинного гидрофобного линкера, а также дополнительных ароматических фрагментов, наличие которых способствует лучшему связыванию заявляемого конъюгата с белковой мишенью, за счет вовлечения дополнительных взаимодействий между соединением и гидрофобными карманами в структуре гидрофобного туннеля белковой мишени. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 29 ил., 8 табл., 3 пр.
Настоящее изобретение относится к веществу общей формулы
(I),где n=3-5; X, Y, Z независимо друг от друга представляют собой F, Cl, Br, Н; R = ОН, Н;R1 = Н, Br. Также изобретение относится к способу получения такого вещества, к его применению для получения конъюгата с лекарственным или диагностическим агентом для диагностики или лечения заболеваний, вызванных клетками, экспрессирующими простатический специфический мембранный антиген (ПСМА), а также к самому конъюгату. Технический результат – получение новых средств доставки диагностических или терапевтических средств, включающих ПСМА-лиганд с линкером, обладающих низкой токсичностью, высокой аффинностью и селективностью действия в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА, что позволяет использовать их для лечения заболеваний, связанных с высокой экспрессией ПСМА, с меньшей дозировкой при избирательном действии на раковые клетки, не затрагивая здоровые клетки. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 20 ил., 1 табл., 1 пр.
Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения твердой лекарственной формы микофенолята натрия и к пероральной твердой лекарственной форме для использования в качестве иммунодепрессанта для лечения или предупреждения отторжения трансплантата органа или ткани. Способ получения пероральной твердой лекарственной формы с микофенольной кислотой или ее фармацевтически приемлемой солью включает экструзию смеси фармацевтически приемлемого полимера с действующим веществом с последующим добавлением вспомогательных веществ, измельчением, прессованием и нанесением энтеросолюбильного покрытия. Осуществление изобретения позволяет создать более удобную твердую лекарственную форму микофенольной кислоты без использования органических растворителей и по сокращенному технологическому процессу, без использования стадии грануляции. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 ил., 13 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается пероральной системы доставки лекарственного вещества белковой природы из липосом, включенных в частицы поперечносшитого природного полисахарида, выбранного из поперечносшитого поливалентным металлом пектина и поперечносшитого полианионом хитозана. Группа изобретений также касается защитной оболочки указанной пероральной системы доставки. Группа изобретений обеспечивает увеличение биодоступности лекарственного вещества белковой природы. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл., 15 пр.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, обладающую активностью против ВИЧ-инфекции, которая включает лопинавир, ритонавир в эффективном количестве и сорбент, отличающуюся тем, что в качестве сорбента содержит алюмометасиликат в количестве от 21 до 28 % от массы фармацевтической композиции. Также группа изобретений включает применение данной фармацевтической композиции для получения твердой дозированной формы для лечения ВИЧ-инфекций. Группа изобретений позволяет расширить арсенал фармацевтических композиций, обладающих противовирусной активностью и улучшить их фармакокинетические свойства. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 ил., 8 табл., 8 пр.
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к препарату, который может быть использован в медицине. Предложено: применение гранул соли двух- или трехвалентного металла альгината размером 0,1-2 мм в качестве сорбента липидов, ингибирующего их расщепление; фармацевтическая композиция для снижения всасывания липидов в желудочно-кишечном тракте, содержащая указанные гранулы в эффективном количестве и фармацевтически допустимые вспомогательные вещества и лекарственный препарат для лечения ожирения, представляющий собой твердую пероральную лекарственную форму с фармацевтической композицией. Технический результат: гранулы альгината кальция способны сорбировать липиды из пищевого комка и препятствовать их ферментации, таким образом предотвращая всасывание в ЖКТ и снижая общую калорийность; образование свободных жирных кислот из оливкового масла ингибировалось на 23% гранулами альгината по сравнению с альгинатом без гранул. Лекарственный препарат может успешно применяться для лечения ожирения и лишен побочных эффектов аналогов. Изобретение также позволяет расширить арсенал лекарственных средств, применяемых для лечения ожирения. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл.
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ-инфекции включает лопинавир, ритонавир в эффективном количестве и полимер. При этом фармацевтическая композиция получена экструзией. В качестве полимера композиция содержит матричный полимер, состоящий из ПЭГ 6000/винилкапролактам/винилацетат от 5 до 25% от массы фармацевтической композиции в комбинации с коповидоном от 45 до 65% от массы фармацевтической композиции. Экструзию композиции проводят при температуре от 105 до 145 °С. Изобретение позволяет расширить арсенал лекарственных средств с улучшенными фармакокинетическими свойствами. 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 11 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии и предназначено для применения индоцианина зеленого в качестве оптической метки наночастиц, содержащих лекарственное вещество белковой природы. Индоцианин применяют в качестве маркера матрицы наночастиц на основе полимолочной кислоты или сополимера полимолочной и гликолевой кислоты со средним размером не более 500 нм, содержащих вещество белковой природы. Использование изобретения позволяет изучать интернализацию наночастиц (НЧ) и инкапсулированного активного вещества параллельно, не влияя на оптические свойства каждой метки - меченого белка или пептида и меченных НЧ с клетками, их внутриклеточное распределение. Маркировка самих НЧ позволяет изучать фармакокинетические параметры НЧ, их био-распределение и их безопасность параллельно с активным веществом, что важно для внедрения и более широкого применения НЧ in vivo. 6 табл., 12 ил., 5 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается системы пероральной доставки действующего вещества белковой природы в виде наночастиц со средним размером не более 500 нм на основе ПМГК при соотношении молочной кислоты к гликолевой кислоте 50:50 в полимере и молекулярной массе ПМГК 24-69 кДа в виде порошка, полученного лиофилизацией в присутствии бычьего сывороточного альбумина в эффективном количестве. Группа изобретений также касается способа получения указанной системы пероральной доставки действующего вещества. Группа изобретений обеспечивает значение проницаемости Рарр в модели Сасо-2 не менее чем в 1,5 раза большим значения Рарр для свободного действующего вещества. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 14 ил., 5 пр.
