Патенты автора ВИНСКИ Шаннон Л. (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака головного мозга. Для этого применяют аморфную твердую дисперсию, содержащую N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамин, в лечении локального или метастатического рака головного мозга, который вызван избыточной экспрессией или амплификацией ErbB2, при этом указанный N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамин вводят в виде таблетки в дозе 600 мг два раза в сутки в комбинации с трастузумабом, капецитабином, бевацизумабом, паклитакселом или доцетакселом. Также заявлено применение указанного соединения после предшествующего лечения рака головного мозга, молочной железы, а также с использованием другого терапевтического средства. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности лечения рака головного мозга. 5 н. и 33 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл., 22 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы I представляют собой ингибиторы киназы TrkA и подходят для лечения заболеваний, которые можно лечить ингибитором киназы TrkA, таких как боль, рак, воспаление/воспалительные заболевания, нейродегенеративные заболевания, некоторые инфекционные заболевания, синдром Шегрена, эндометриоз, диабетическая периферическая нейропатия, простатит и синдром тазовой боли. 8 н. и 27 з.п. ф-лы, 7 табл., 160 пр.

Предложено применение ингибитора киназы 1 контрольной точки клеточного цикла (СНК1), представляющего собой некоторые производные N-(4-(3-аминопиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пиррол[2,3-b]пиридин-3-ил), или N-(5-бром-4-(3-(метиламино)пиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пиррол[2,3-b]пиридин-3-ил)никотинамид, для усиления ДНК-повреждающего агента, причем первая доза указанного ингибитора вводится через 1 сутки после ДНК-повреждающего агента, вторая доза - через двое суток после ДНК-повреждающего агента. Технический результат: заявленные соединения усиливали действия на клетки опухоли ДНК-повреждающего агента иринотекана или гемцитабина. 29 з.п. ф-лы, 13 ил., 8 табл., 12 пр.

 


Наверх