Патенты автора ЧЭНЬ Роджер Шэнь-Чу (US)
Изобретение относится к соединениям формулы (I), (II), (III) и (VI), обладающим свойствами ингибитора TNF-α, и их фармацевтическим солям и стереоизомерам, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их использованием. В общих формулах (I), (II), (III) и (VI) X обозначает С=O или СН2; R1 обозначает -Y-R3; R2 обозначает Н или (С1-С6)алкил; Y обозначает 6-10-членный арил, гетероарил или гетероцикл, каждый из которых может быть замещен одним или более галогенами; R3 обозначает -(СН2)n-арил, -О-(СН2)n-арил или -(СН2)n-O-арил, в которых арил может быть замещен одним или более из следующих заместителей: (C1-C6)алкил, который сам может быть замещен одним или более галогенами; (C1-С6)алкокси, который сам замещен одним или более галогенами; оксо; амино; карбоксил; циано; гидроксил; галоген; дейтерий; 6-10-членный арил или гетероарил, в случае необходимости замещенный одним или более (C1-C6)алкилами, (C1-С6)алкокси или галогенами; -CONH2; или -COO-(C1-C6)алкил, причем алкил может быть замещен одним или более галогенами; -(СН2)n-гетероцикл, -О-(СН2)n-гетероцикл или -(СН2)n-O-гетероцикл, причем гетероцикл может быть замещен одним или более из следующих заместителей: (C1-C6)алкил, сам в случае необходимости замещенный одним или более галогенами; (C1-С6)алкокси, сам замещенный одним или более галогенами; оксо; амино; карбоксил; циано; гидроксил; галоген; дейтерий; 6-10-членный арил или гетероарил, в случае необходимости замещенный одним или более (C1-C6)алкилами, (C1-C6)алкокси или галогенами; -CONH2; или -COO-(C1-C6)алкил, причем алкил может быть замещен одним или более галогенами; или -(СН2)n-гетероарил, -О-(СН2)n-гетероарил или -(СН2)n-O-гетероарил, причем гетероарил может быть замещен одним или более из следующих заместителей: (C1-C6)алкил, сам в случае необходимости замещенный одним или более галогенами; (С1-С6)алкокси, сам замещенный одним или более галогенами; оксо; амино; карбоксил; циано; гидроксил; галоген; дейтерий; 6-10-членный арил или гетероарил, в случае необходимости замещенный одним или более (C1-C6)алкилами, (C1-C6)алкокси или галогенами; -CONH2; или -COO-(C1-C6)алкил, причем алкил может быть замещен одним или более галогенами; и n=0, 1, 2 или 3. 7 н. и 11 з.п.ф-лы, 1 табл., 309 пр.
