Патенты автора ОКАНО Акихиро (JP)
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА // 2682247
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) р представляет собой целое число от 0 до 3; q представляет собой целое число от 0 до 1; Z представляет собой N или CR5; каждый R1 независимо представляет собой атом фтора, атом хлора, атом брома, цианогруппу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу, трет-бутильную группу, винильную группу, гидроксиэтильную группу, циклопропильную группу, дифторметильную группу, трифторметильную группу, метоксигруппу, этоксиэтильную группу или ацетильную группу, R2 представляет собой метильную группу; каждый R3 независимо представляет собой атом фтора или атом хлора; R4 представляет собой фенильную группу, пиридильную группу, пиролидинильную группу или морфолинильную группу, причем фенильная группа, пиридильная группа, пиролидинильная группа и морфолинильная группа, представляющие собой R4, необязательно замещены одной-двумя группами, выбранными из атома фтора, метильной группы, трифторметильной группы, метоксигруппы и метоксиметильной группы; R5 представляет собой атом водорода, атом фтора; кольцо А, представленное частичной структурной формулой (II), представляет собой 5-6-членную моноциклическую гетероарильную группу, которая имеет структуру, в которой пиразольное кольцо непосредственно связано по положению 4 с положением α по отношению к атому азота 5-6-членной моноциклической гетероарильной группы, и выбрано из группы гетероарилов, указанной в формуле изобретения; R6 представляет собой метильную группу; и конденсированное кольцо В, представленное частичной структурной формулой (III). Изобретение также относится к соединению, представленному формулой (I-b), соединению, представленному формулой (I-d), к индивидуальным соединениям, к фармацевтическим композициям, к агенту для предотвращения и/или лечения по меньшей мере одного заболевания или состояния, связанного с PDE10, к ингибитору PDE10, к способу лечения, к соединению, представленному формулой (I’). Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующим действием в отношении фосфодиэстеразы 10 (PDE10). 12 н. и 22 з.п. ф-лы, 59 табл., 181 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где n является 1; p является 0; j представляет собой целое число от 0 до 3; k представляет собой целое число от 0 до 2; A представляет собой C6-14арильную группу, включающую фенил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, 6,7-дигидронафтил, которая необязательно замещена 1-2 L, или 6-10-членную гетероциклическую группу, включающую пиперидинил, 2,3,-дигидробензофуранил, 3,4-дигидро-2Н-хроменил, которая необязательно замещена 1-5 L; кольцо B представляет собой бензольное кольцо; X представляет собой атом кислорода или -NR7-; R1 отсутствует; R2 представляет собой атом водорода; R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой группу, произвольно выбранную из атома водорода и С1-6алкильной группы; L независимо представляют собой атом галогена, С1-10алкильную группу, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RI, C1-10алкоксигруппу, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RI, фенильную группу, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RII, 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиримидинила, пиперидинила и 3,6-дигидро-2Н-пиранила, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RII, фенокси, пиридилокси, который необязательно замещен 1-5 заместителем(ями) RII, неароматическую гетероциклическую оксигруппу, выбранную из пиперидинилокси и оксанилокси, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RII, бензилокси; Ra представляет собой С1-6алкильную группу; заместители RI и RII являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I), и к промежуточным соединениям формулы (I-I), предназначенным для получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I), обладающие агонистическим действием в отношении GPR40. 6 н. и 23 з. п. ф-лы, 22 табл., 144 пр.
