Патенты автора ХЭМИЛТОН Кристофер (US)
Изобретение относится к способу получения 5-замещенных-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-аминов формулы (I):, где X представляет собой галоген или OR; и R представляет собой C1-С4алкил; который включает: i) взаимодействие 2-замещенного-4-амино-5-алкоксипиримидина формулы: с изотиоцианатидокарбонатом формулы: в полярном апротонном растворителе с получением (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата формулы: ; ii) приведение в контакт (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата с гидроксиламином в присутствии основания с получением (пиримидиниламино)(гидроксиимино)метилкарбамата формулы: и iii) циклизацию (пиримидиниламино)(гидроксиимино)метилкарбамата нагреванием в инертном растворителе с получением 5-замещенного-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина. Изобретение относится также к способу получения 2-амино-5,8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидинов формулы:, где R представляет собой C1-С4алкил; который включает приведение в контакт 5-галоген-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина формулы: , где Х представляет собой галоген; и R представляет собой C1-С4алкил; с алкоксидом щелочного металла в спиртовом растворителе. Изобретение также относится к соединениям формул:и , где X представляет собой галоген или OR; и R представляет собой C1-С4алкил. Технический результат: получение 5-замещенных-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-аминов с высоким выходом без использования гидразина и циангалогенида. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 пр.
