Патенты автора ЛИНЬ Шу-Чэнь (US)
ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДЕЛЬТА-ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ // 2568434
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают способностью модулировать дельта-опиоидные рецепторы. Соединения могут найти применение при лечении боли при заболеваниях или состояниях, модулируемых опиоидными рецепторами, таких как остеоартрит, ревматоидный артрит, фибромиалгия, мигрень, головная боль, зубная боль, ожоги, укус змеи, укус паука, укус насекомого, нейрогенный мочевой пузырь и др., а также при лечении болезни или состояния, выбранных из группы, состоящей из депрессии, болезни Паркинсона, наркотической зависимости, алкогольной зависимости, гастрита, недержания мочи, преждевременного семяизвержения, диареи и др. В соединениях формулы I
R1 выбран из группы, состоящей из i) фенила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, гидрокси, хлоро и фторо; или фенила, необязательно замещенного одним амино, С1-4алкиламино, ди(С1-4алкил)амино, ди(С1-4алкил)аминокарбонилом, C1-4алкиламинокарбонилом, гидрокси(C1-4)алкилом, аминокарбонилом, C1-4алкилкарбониламино, циано, трифторметокси, С1-4алкилсульфонилом, нитро, трифторметилом, фенилом или формамидо; ii) пиримидинила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио и гидрокси; или пиримидинила, необязательно замещенного одним амино, С1-4алкиламино, ди(С1-4алкил)амино, циано, пиперазин-1-илом, который необязательно замещен 4-С1-4алкилом, морфолин-4-илом; iii) пиридинила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, гидрокси, фторо, хлоро и циано;
или пиридинила, необязательно замещенного одним гидроксиметилом, амино, С1-4алкиламино, ди(С1-4алкил) амино, С1-4алкилсульфонилом, C1-4алкилкарбониламино,; и iv) G-заместителя, выбранного из группы, состоящей из нафтила, пиразолила, тиенила, бензотиазолила, бензимидазолила, хинолинила, индолила, тиазолила, фуранила, дигидробензофуранила, пиразинила, изохинолинила, хиноксалинила, хиназолинила, изоксазолила, оксазолила, пирролопиридинила, бензо[1,3]диоксол-5-ила, бензо[1,2,5]оксадиазолила, дибензотиофенила, 4H-[1,2,4]оксадиазол-5-онила, бензотиофенила, индазолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 10 н. и 19 з.п. ф-лы, 25 табл., 35 пр.
