Патенты автора ЛУИЗИ Брайан (US)
Изобретение относится к твердым формам соединения формулы (I), которые ингибируют бактериальную(ые) гиразу и/или топоизомеразу IV. Соединения могут быть использованы для контролирования, лечения или снижения прогрессирования, тяжести или воздействия нозокомиальной или ненозокомиальной бактериальной инфекции. Твердые формы соединения формулы (I)
представляют собой кристаллическую Форму I или аморфную Форму III. Кристаллическая Форма I характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XPRD), включающей, по меньшей мере, три положения близко находящихся пиков (2θ±0,2 в градусах) при измерении с использованием излучения Cu Kα, выбранных из группы, состоящей из 9,3, 11,7, 12,1, 12,4, 14,5, 15,9, 16,3, 16,6, 18,5, 19,4, 21,5, 22,3, 22,8, 23,8, 24,5, 25,7, 28,1, 28,4, 30,3 и 33,4, в том случае, когда XPRD собирают в диапазоне углов два-тета (2θ) от приблизительно 5 до приблизительно 38 градусов. Аморфная форма III характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XPRD), полученной с использованием излучения Cu Kα, которая имеет размытый пик галогена в отсутствие четко различимого дифракционного пика. Способ получения кристаллической Формы I включает суспендирование твердого вещества свободного основания в системе растворителей, содержащей спирт и эфир, и выделение твердого вещества. Способ получения аморфной Формы III включает лиофилизацию, сушку распылением, барабанную сушку или импульсную конверсионную сушку раствора соединения 6-фтор-бензимидазолил-мочевины. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 10 ил., 9 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым твердым формам N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида (формы A-HCl, формы B, формы B-HCl). Также изобретение относится к фармацевтической композиций на основе формы A-HCl, или формы B, или формы B-HCl, или их комбинации; к способу лечения заболеваний, вызванных мутацией в CFTR; к способу модулирования CFTR-активности в биологическом образце. Технический результат: получены новые стабильные твердые формы N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида, обладающие биологической активностью. 10 н. и 22 з.п. ф-лы, 24 ил., 13 табл., 8 пр.
