Патенты автора МЕДЕК Алес (US)

СОКРИСТАЛЛЫ МОДУЛЯТОРОВ РЕГУЛЯТОРА ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ ПРИ КИСТОЗНОМ ФИБРОЗЕ // 2749213

Изобретение относится к сокристаллам, содержащим N-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамид (Соединение 1), где Соединение 1 представлено следующей структурной формулой: и только один триглицерид, где триглицерид выбирают из глицерилтриолеата, глицерилтриоктаноата и глицерилтрилинолеата, а также к способам их получения и способам лечения с их помощью кистозного фиброза. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 37 ил.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ МУКОВИСЦИДОЗНЫМ ТРАНСМЕМБРАННЫМ РЕГУЛЯТОРОМ ПРОВОДИМОСТИ // 2744460

Данное изобретение характеризуется композициями, содержащими множество терапевтических агентов, где присутствие одного терапевтического агента улучшает свойства, по меньшей мере, одного другого терапевтического агента. В одном варианте терапевтическими агентами являются муковисцидозные трансмембранные регуляторы проводимости (CFTR), такие как корректор CFTR или усилитель CFTR, для лечения опосредованных CFTR заболеваний, таких как муковисцидоз. Также описаны способы и наборы, содержащие их. 7 н. и 40 з.п. ф-лы, 15 ил., 24 табл., 14 пр.

ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСОВ ГРИППА // 2700415

Изобретение относится к новой кристаллической соли HCl соединения (1)⋅1/2H2O (форме А). Кристаллическая соль может найти применение для лечения гриппа или для получения твердой фармацевтической композиции для лечения гриппа. При этом соединение (1) представлено следующей структурной формулой: Кристаллическая соль HCl соединения (1)⋅1/2H2O охарактеризована пиками, соответствующими значениям 2-тета, измеренным в градусах, равным 10,5±0,2, 5,2±0,2, 7,4±0,2 и 18,9±0,2 на порошковой рентгенограмме, и дополнительно пиками, соответствующими значениям 2-тета, измеренным в градусах, равным 25,2±0,2, 16,5±0,2, 18,1±0,2 и 23,0±0,2 на порошковой рентгенограмме. Кристаллическая форма также характеризуется пиками, соответствующими 29,2±0,3 м.д., 107,0±0,3 м.д., 114,0±0,3 м.д. и 150,7±0,3 м.д. в спектре SSNMR на C13, и дополнительно характеризуется пиками, соответствующими 22,1±0,3 м.д., 24,6±0,3 м.д., 47,4±0,3 м.д. и 54,8±0,3 м.д. в спектре SSNMR на C13. Кристаллическую форму А получают смешением HCl с соединением (1) в системе растворителей, которая включает воду и один или несколько органических растворителей, где система растворителей имеет активность воды, равную 0,05-0,85, и где один или более органических растворителей выбраны из группы, состоящей из хлорбензола, циклогексана, 1,2-дихлорэтана, дихлорметана, 1,2-диметоксиэтана, 1,4-диоксана, гексана, 2-метоксиэтанола, метилбутилкетона, метилциклогексана, нитрометана, тетралина, толуола, 1,1,2-трихлорэтана, ксилола, ацетона, анизола, 1-бутанола, 2-бутанола, бутилацетата, трет-бутилметилового эфира, кумола, этанола, этилацетата, этилового эфира, этилформиата, гептана, изобутилацетата, изопропилацетата, метилацетата, 3-метил-1-бутанола, метилэтилкетона, 2-метил-1-пропанола, пентана, 1-пентанола, 1-пропанола, 2-пропанола, пропилацетата, тетрагидрофурана и метилтетрагидрофурана. Изобретение также относится к способу снижения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro или у индивидуума, а также способу лечения гриппа с использованием кристаллической соли формы А или фармацевтической композиции. Количество вводимой дозы при лечении составляет от 100 мг до 1600 мг. Дозу вводят один раз в день, два раза в день или три раза в день. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 13 ил., 32 табл., 13 пр.

СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ATR КИНАЗЫ // 2687276

Изобретение относится к твердой форме соединения формулы I-1, где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ гидрат I, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,5, 12,5, 13,7, 18,8 и 26,0 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ безводную форму A, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,1, 12,2, 14,5, 22,3 и 31,8 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ безводную форму В, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 7,2, 8,3, 12,9, 19,5 и 26,6 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ безводную форму С, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,8, 13,4, 15,9, 30,9 и 32,9 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ DMSO сольват, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 8,9, 14,8, 16,5, 18,6, 20,9, 22,2 и 23,4 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ DMAC сольват, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,0, 15,5, 17,7, 18,1, 20,4 и 26,6 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ ацетоновый сольват, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 8,9, 15,5, 15,8, 16,7, 22,3, 25,7 и 29,0 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ изопропанольный сольват, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,9, 17,1, 17,2, 19,1, 19,6, 23,7, 24,4 и 28,9 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа. Изобретение также относится к способу получения соединения I-1 безводной формы А и к композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ATR киназы, на основе указанного соединения. Технический результат – получено новое соединение и его кристаллические формы, а также композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения раковых заболеваний. 5 н. и 54 з.п. ф-лы, 44 ил., 12 табл., 19 пр.

ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ N-(4-(7-АЗАБИЦИКЛО[2.2.1]ГЕПТАН-7-ИЛ)-2-(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ)-4-ОКСО-5-(ТРИФТОРМЕТИЛ)-1,4-ДИГИДРОХИНОЛИН-3-КАРБОКСАМИДА // 2568608

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым твердым формам N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида (формы A-HCl, формы B, формы B-HCl). Также изобретение относится к фармацевтической композиций на основе формы A-HCl, или формы B, или формы B-HCl, или их комбинации; к способу лечения заболеваний, вызванных мутацией в CFTR; к способу модулирования CFTR-активности в биологическом образце. Технический результат: получены новые стабильные твердые формы N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида, обладающие биологической активностью. 10 н. и 22 з.п. ф-лы, 24 ил., 13 табл., 8 пр.