Патенты автора ПАРК Чеол-Мин (SG)
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, указанной ниже. Соединения содержат как минимум 5 колец, включая фрагмент с мостиковой структурой, при углеродной стороне центральной группы С(O)-NH-SO2,
пиперидинил, или пиперазинил, или фенил; фенил, присоединенный к каждому атому углерода и серы группы С(O)-NH-SO2, где фенил со стороны атома серы замещен нитрогруппой и NH-CH2(тетрагидро-2Н-пиран-4-ильной или циклогексильной) группой. Соединения обладают свойствами ингибитора активности антиапоптотических белков Bcl-2 и могут быть использованы при лечении заболеваний, экспрессирующих белок Bcl-2. Такими заболеваниями являются раковые заболевания, выбранные из рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака груди, рака костного мозга, рака шейки матки, хронического лимфоцитарного лейкоза и др. Соединения настоящего изобретения выбираются из группы, состоящей из 4-(4-{ацетил[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида; 4-(4-{бензоил[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида; N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-3′-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бифенил-4-карбоксамида; N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4-(4-{(фенилацетил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)бензамида; N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-(4-{2-[(1R,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-2-ил]бензилиден}пиперидин-1-ил)бензамида; 4-[4-(2-{5-[8-азабицикло[3.2.1]окт-8-илметил]-2-тиенил}бензил)пиперазин-1-ил]-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида; N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4-(4-{(3-фенилпропаноил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)бензамида; 4-{4-[адамантан-1-илметил]пиперазин-1-ил}-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида; 4-(4-{2-[адамантан-1-ил]-2-оксоэтил}пиперазин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида; N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4-{4-[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]пиперазин-1-ил}бензамида и других соединений или их терапевтически приемлемых солей, перечисленных в формуле изобретения. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.
