Патенты автора МАРОЗ Андрей (NZ)
Изобретение относится к пиридо[3,4-d]пиримидиновым соединениям формулы (III), обладающим свойствами ингибитора киназы Pan-erbB. Соединения могут быть использованы при лечении рака, опосредованного активностью указанной киназы. В соединении
формулы (III), где X представляет собой галогенид, (1) R1 представляет собой Н, и (a) R2 представляет собой (3-хлорбензил)окси- и R3 представляет собой хлор; (b) R2 и R3, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 1-(3-фторбензил)-1H-пиразол; (c) R2 представляет собой 2-пиридинилметокси и R3 представляет собой хлор; (d) R2 и R3 оба представляют собой хлор; (e) R2 представляет собой хлор и R3 представляет собой бром; (f) R2 и R3 оба представляют собой бром; (g) R2 представляет собой фтор и R3 представляет собой этинил; (h) R2 представляет собой хлор и R3 представляет собой этинил; (i) R2 представляет собой бром и R3 представляет собой этинил; (j) за исключением тех случаев, когда R2 находится в положении 3 в сочетании с R3 в положении 4, R2 представляет собой бром и R3 представляет собой фтор; (k) R2 представляет собой 2-пиридинилметокси и R3 представляет собой фтор; или (1) R2 представляет собой 2-пиридинилметокси и R3 представляет собой бром; либо (2) по меньшей мере один из R1,
R2 и R3 выбран из бензилокси, 3-хлорбензилокси и 2-пиридинилметокси, и когда по меньшей мере один из R1, R2 и R3 не является бензилокси, 3-хлорбензилокси или 2-пиридинилметокси, каждый из остальных независимо выбран из Н, галогена и С2-С4алкинила, при условии, что когда один из R1, R2 и R3 представляет собой бензилокси или 2-пиридинилметокси, другие два из R1, R2 и R3 не могут представлять собой Н; либо (3) два из R1, R2 и R3, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 1-(3-фторбензил)-1Н-пиразол, а оставшийся выбран из Н, галогена и С2-С4алкинила; R4 выбран из Н, метила, этила, трифторметила, -CN, -CONH2 и пропин-1-ила, и R5 представляет собой C1-C6алкил.5 н. и 7 з.п. ф-лы, 16 ил., 6 табл.
