Патенты автора Леонов Сергей Викторович (RU)
Изобретение относится к ингибитору BRAF киназы, представляющему собой соединение N-(3-(5-(4-хлорофенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифторофенил)пропан-1-сульфонамид формулы 1, в качестве средства для профилактики или лечения пролиферативного заболевания, характеризующегося мутацией BRAF киназы, предпочтительно, меланомы. 2 ил., 2 табл., 4 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-(3-(5-(4-хлорофенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифторофенил)пропан-1-сульфонамиду формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к новой кристаллической форме, активному компоненту, фармацевтической композиции и лекарственному средству на основе соединения 1. Технический результат: получено новое соединение, используемое для профилактики или лечения пролиферативного заболевания, характеризующегося мутацией BRAF киназы. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 10 пр.
1
Изобретение относится к биотехнологии, конкретно к методам поиска антибактериальных веществ природного и синтетического происхождения с одновременным анализом механизма их действия, и может быть использовано для идентификации соединений, ингибирующих биосинтез белка и/или вызывающих SOS-ответ у бактерий. Генетическая конструкция содержит гены двух флюоресцентных белков с различимыми спектрами флюоресценции. Экспрессия одного из генов флюоресцентных белков активируется при остановке трансляции предшествующего ему генетически модифицированного аттенюатора триптофанового оперона Escherichia coli. Экспрессия второго гена активируется при дерепрессии предшествующего ему промотора гена sulA Escherichia coli. Генетическая конструкция представляет собой плазмиду, которой трансформируют клетки бактерий Е. coli для получения штамма-репортера Е. coli ΔtolC. Полученный штамм Е. coli ΔtolC позволяет проводить высокопроизводительный анализ (скрининг) большого количества веществ или смесей для поиска среди них антибактериальных веществ, с одновременным выявлением тех из них, которые ингибируют биосинтез белка и/или вызывают SOS-ответ на повреждения ДНК. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к области фармакологии, химии полимеров и нанотехнологиям и может быть использовано для получения полимерных наночастиц низкосиалированного эритропоэтина с высокой степенью сорбции, перпективных для лечения неврологических заболеваний. Способ получения наночастиц заключается в использовании 1% раствора сополимера PDLGA-93, представляющего собой сополимер D,L-лактида и гликолида при соотношении D,L-лактида и гликолида 75/25 и средневесовой молекулярной массой 70-80 кДа, в ацетоне и 1% раствора стабилизатора, представляющего собой раствор поливинилового спирта молекулярной массой 30-70 кДа в бидистиллированной деионизированной воде. Способ позволяет получать наночастицы, отличающиеся высокой стабильностью и наивысшей степенью сорбции препарата на наночастицах для прохождения через гематоэнцефалический барьер. 7 з.п. ф-лы, 20 ил., 4 пр.
Изобретение относится к автотракторному машиностроению. Способ заключается в изменении кинематического несоответствия между колесами ведущих осей путем изменения давления в шинах. Изменение кинематического несоответствия в шинах между внутренними и наружными колесами осуществляют посредством того, что во внутренних и наружных шинах устанавливают разное давление воздуха. Для этого вначале в шинах внутренних колес устанавливают оптимальное давление, необходимое для проведения обработки почвы в зависимости от вида операции, делают пробную поездку на том участке, где будет проводиться данная операция обработки почвы, визуально определяют глубину колеи, оставленную наружным и внутренним колесами, если наружное колесо оставляет более глубокую колею, чем внутреннее, то производится уменьшение давления в шине наружного колеса, в случае обратного эффекта производят увеличение давления в шине наружного колеса, добиваясь одинаковости глубины колеи. Технический результат – улучшение тягово-сцепных и эксплуатационных показателей полноприводных машин. 2 ил.
Изобретение относится к кристаллической форме метилового эфира 3-(7-((N-п-толилацетамидо)метил)-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин-4-карбоксамидо)тиофен-2-карбоновой кислоты формулы 1, обладающего свойствами агониста рецепторов TGR5, а также активному компоненту, фармацевтическим композициям и лекарственным средствам на ее основе, которые стимулируют секрецию инкретиновых гормонов, для профилактики и лечения заболеваний, связанных с метаболизмом глюкозы. Технический результат - более высокая скорость растворения и повышенная стабильность при хранении по сравнению с аморфной формой. 4 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 7 пр.
Изобретение относится к кристаллической форме 2-хлоро-4-метокси-N-[4-(8-метил-имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)-фенил]-бензамида формулы 1. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и лекарственному средству на основе соединения формулы 1, которые могут быть применимы для профилактики и лечения пролиферативного заболевания, связанного с запуском эмбрионального сигнального каскада Hedgehog (Hh). Технический результат: получена кристаллическая форма соединения 1, отличающаяся высокой скоростью растворения и повышенной стабильностью при хранении. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 5 пр.
