Патенты автора ЛИТТЛЕР Бенджамин Джозеф (US)
Изобретение относится к соединению формулы III, где независимо для каждого случая R2 представляет собой галоген; R3 представляет собой C1-6алифатическую группу, замещенную OP; P представляет собой ацетил, бензоил, бензил, β-метоксиэтоксиметиловый эфир, диметокситритил, метоксиметиловый эфир, метокситритил, пара-метоксибензиловый эфир, пивалоил, тетрагидропиранил, тритил и триметилсилил; и o представляет собой 1. Технический результат – получено новое промежуточное соединение, которое применимо для получения (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида, которое в свою очередь может найти применение в медицине для лечения заболеваний, опосредованных CFTR, таких как кистозный фиброз. 2 з.п. ф-лы, 6 табл.
Изобретение относится к пролекарственным соединениям формулы I:
I,в которой: R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена; R5 представляет собой водород, галоген, OH или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена и где до двух несмежных звеньев СН2 указанного C1-C6-алкила могут быть заменены на -О-; R7 представляет собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена и где до двух несмежных звеньев СН2 указанного C1-C6-алкила могут быть заменены на -О-; и X представляет собой -PO(OH)2, –PO(OH)O-M+, –PO(O-)2⋅2M+ или -PO(O-)2⋅D2+; M+ представляет собой фармацевтически приемлемый одновалентный катион; и D2+ представляет собой фармацевтически приемлемый двухвалентный катион; которые применяют для лечения различных расстройств, включая боль. 13 н. и 61 з.п. ф-лы, 6 ил., 9 табл., 15 пр.
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ, КОТОРЫЕ МОЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ ATR // 2677292
Изобретение относится к твердой форме соединения формулы I-2, где форма выбрана из группы, состоящей из кристаллического свободного основания соединения I-2, характеризующегося пиками, выраженными в 2-тета ± 0,2 при приблизительно 14,2, 25,6, 18,1, 22,0 и 11,1 градуса на изображении порошковой рентгеновской дифракции, полученном при использовании альфа-излучения Cu K, или кристаллического соединения I-2 • HCl, характеризующегося пиками, выраженными в 2-тета ± 0,2 при приблизительно 13,5, 28,8, 15,0, 18,8 и 15,4 градуса на изображении порошковой рентгеновской дифракции, полученном при использовании альфа-излучения Cu K. Соединение формулы I-2 по изобретению обладает способностью ингибировать киназу ATR и применяется для производства лекарственного средства для лечения рака поджелудочной железы или немелкоклеточного рака легких, а также является стабильным. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 20 ил., 18 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы II, где R представляет собой Н, ОН, ОСН3, или два R, взятые вместе, образуют -ОСН2О- или -OCF2O-; R1 представляет собой Н или вплоть до двух C1-С6алкилов; R2 представляет собой Н или галоген; и R3 представляет собой Н или C1-С6 алкил; R3 представляет собой Н или C1-С6 алкил; Y представляет собой О или NR4; и R4 представляет собой Н или C1-С6 алкил, и их фармацевтическим композициям, которые пригодны в качестве модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты ("ABC"), или их фрагментов, включая регулятор трансмембранной проводимости ("CFTR") муковисцидоза. Настоящее изобретение также относится к способам лечения заболеваний, опосредованных ABC-транспортерами, используя соединения настоящего изобретения. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 таб., 1 пр.
Настоящее изобретение относится к способу получения (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида (соединение I), полезного для лечения заболеваний, опосредованных CFTR, таких как кистозный фиброз, а также к способам получения промежуточных соединений. 5 н. и 57 з.п. ф-лы, 2 табл.
