Патенты автора ЙОСИДА Ю (JP)

СПОСОБЫ И СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДЛЯ СИНТЕЗА АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ ОРЕКСИНА-2 // 2617696

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы IX, которое является эффективным антагонистом рецепторов орексина и может оказаться полезным при лечении нарушений сна, таких как бессонница. Предлагаемый способ включает стадию взаимодействия соединения формулы VII с соединением формулы X в органическом растворителе в присутствии органического амина и агента сочетания амидов. В формулах IX, VII и X Ar представляет собой фенил, причем указанный фенил может быть незамещенным или замещен 1-3 раза заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси и галогенС1-6алкила; R2 и R3, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из: водорода, С1-6алкила, галогенС1-6алкила, С1-6алкокси и гидроксиС1-6алкила; и Ar' представляет собой группу пиридина: ,гдеR4 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-6алкила, С1-6алкокси и (С1-6алкокси)С1-6алкила; R5 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, С1-6алкила и галогенС1-6алкила; R6 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-6алкила, галогенС1-6алкила, С1-6алкокси, (С1-6алкокси)С1-6алкила и циано. 29 з.п. ф-лы, 8 пр. ,

ЦИКЛОПРОПАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2571414

Изобретение относится к соединению структурной формулы (IV), обладающему антагонистической активностью в отношении орексинового рецептора. В формуле (IV) Q представляет -СН- или атом азота, каждый из R1a и R1b независимо представляет С1-6алкильную группу, галоген-С1-6алкильную группу, гидрокси-С1-6алкильную группу или С1-6алкокси-С1-6алкильную группу, R1c представляет атом водорода или гидроксильную группу, каждый из R2a, R2b, R2c и R2d независимо представляет атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, C1-6алкильную группу, C1-6алкоксигруппу или галоген-С1-6алкильную группу или циано-группу, и каждый из R3a, R3b, R3c и R3d независимо представляет атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, C1-6алкильную группу, C1-6алкоксигруппу, галоген-С1-6алкильную группу, C1-6алкокси-С1-6алкильную группу, циано-группу или циано-С1-6алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и к способу лечения нарушения сна. 10 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 ил., 75 табл., 327 пр.